АСПИРИН (Кислота ацетилсалициловая) / ASPIRIN

Фармакологические свойства

НПВС. Обладает анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании ЦОГ - фермента, регулирующего синтез простагландинов Е2, I2 и тромбоксана А2. Одним из основных механизмов головной боли при мигренозном приступе является асептическое нейрогенное воспаление сосудов и твердой мозговой оболочки. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя синтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаления, уменьшает раздражение болевых рецепторов тройничного нерва. С другой стороны, ацетилсалициловая кислота подавляет в эндотелии сосудов синтез оксида азота, который участвует в механизме инициации и поддержания приступа головной боли при мигрени.

Показания

— симптоматическое лечение приступов головной боли при мигрени.

Применение

Препарат принимают внутрь после еды, перед приемом растворить в стакане воды. Назначают однократно в дозе 1 г (соответствует 2 шипучим таблетки). При необходимости прием можно повторить через 4-8 ч. Максимальная суточная доза составляет 3 г (6 таблетки). Пациенты не должны принимать препарат более 3 дней без консультации с врачом. Если приступы мигрени частые, и их частота нарастает или симптомы длительно сохраняются, пациенту следует проконсультироваться с врачом, при необходимости может быть назначено альтернативное лечение.

Противопоказания

— язвенное поражение ЖКТ; — геморрагический диатез; — бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС; — сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю; — почечная недостаточность тяжелой степени; — тяжелая печеночная недостаточность; — тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — I и III триместры беременности; — период лактации; — дети и подростки в возрасте до 15 лет с вирусными ОРЗ, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с развитием острой печеночной недостаточности); — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим салицилатам. С осторожностью следует применять препарат у пациентов, получающих сопутствующее лечение антикоагулянтами; при указаниях в анамнезе на язвенное поражение ЖКТ, включая хроническую или рецидивирующую язвенную болезнь, на желудочно-кишечное кровотечение, аллергические реакции на НПВС и другие препараты, на бронхиальную астму, сенную лихорадку, полипоз носа, хронические заболевания органов дыхания; у пациентов с нарушением функции почек и печени, с подагрой, гиперурикемией; во II триместре беременности.

Побочные эфекты

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, изжога, желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. скрытое, приводящее к развитию железодефицитной анемии), язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные), повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль (обычно являются признаками передозировки). Со стороны системы кроветворения: удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура). Аллергические реакции: анафилактические реакции, бронхиальная астма, отек Квинке, крапивница и другие аллергические кожные реакции.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции). Способность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении ацетилсалициловой кислоты в высокой дозе. Геморрагический эффект ацетилсалициловой кислоты сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены. В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает экскрецию мочевой кислоты, что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции. Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период отмены анальгетиков. Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек - анальгетической нефропатии. В 1 дозе препарата Аспирин® 1000 содержится 1086 мг натрия, что следует учитывать при применении препарата у пациентов, находящихся на диете с ограничением соли. Использование в педиатрии Противопоказано применение у детей препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе (продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Аспирин® 1000 не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению движущимися механизмами.

Взаимодействие

Противопоказана комбинация Аспирина1000 с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю. С осторожностью следует применять Аспирин® 1000 при следующих комбинациях. При одновременном применении с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВС в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы. При одновременном применении с другими салицилатами из-за эффекта синергизма повышается риск образования язвенных поражений слизистой оболочки ЖКТ и кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает терапевтический эффект урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид) за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты. При одновременном применении повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреции. Наблюдается усилением гипогликемического действия инсулина и гипогликемических препаратов производных сульфонилмочевины за счет того, что ацетилсалициловая кислота в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы. При одновременном применении с тромболитиками/антитромбоцитарными препаратами других классов (тиклопидин) повышается риск кровотечения. При сочетании диуретиков с ацетилсалициловой кислотой в дозе 3 г/ и более снижается гломерулярная фильтрация, вследствие ингибирования синтеза простагландинов в почках. При одновременном применении с системными ГКС, за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона), концентрация салицилатов в плазме крови снижается, поскольку ГКС усиливают элиминацию салицилатов. При одновременном применении ингибиторов АПФ и ацетилсалициловой кислоты в дозе 3 г/ и более отмечается уменьшение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации. Ацетилсалициловая кислота нарушает связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы, что приводит к усилению ее токсичности. При сочетании ацетилсалициловой кислоты с этанолом усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ и удлиняется время кровотечения.

Передозировка

У пациентов пожилого возраста и у детей младшего возраста передозировка ацетилсалициловой кислоты может быть смертельной. Симптомы: при передозировке умеренной степени - шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность. При передозировке тяжелой степени - лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, гипогликемия тяжелой степени. Лечение: при передозировке умеренной степени симптомы можно контролировать снижением дозы препарата. При передозировке тяжелой степени требуется срочная госпитализация в специализированное ОИТ - промывание желудка, назначение активированного угля, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез до получения значений рН мочи в пределах 7.5-8, форсированный щелочной диурез, когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей, возмещение потери жидкости, проведение симптоматической терапии. При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.