Описание / Инструкция ФЛУДАРАБИН (флударабина фосфат) / FLUDARABINE (fludarabine phosphate)
Фармакологические свойства
Противоопухолевое средство. Оказывает цитотоксическое действие, которое, по-видимому, связано с ингибированием РНК-редуктазы, ДНК-полимеразы (альфа/дельта и эпсилон), ДНК-праймазы и ДНК-лигазы, что приводит к угнетению синтеза ДНК. Кроме того, частично ингибирует РНК-полимеразу II, что вызывает торможение синтеза белка.
В начало
Фармакокинетика
После в/в введения флударабин быстро путем дефосфорилирования метаболизируется до 2-фтор-ара-АМФ, который в свою очередь рефосфорилируется до 2-фтор-ара-АТФ и обнаруживается в лейкозных клетках периферической крови и костного мозга.
Элиминация происходит в 3 фазы: I фаза с начальным T1/2 - 5 мин; II фаза с T1/2 1-2 ч; терминальная фаза с T1/2 около 10 ч. 2-фтор-ара-АМФ выводится почками. T1/2, плазменный клиренс и Vd не зависят от дозы.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается снижение клиренса флударабина, что может потребовать коррекции дозы.
Показания
B-клеточный хронический лимфолейкоз (в случае недостаточной эффективности других алкилирующих цитостатических средств), неходжкинская лимфома низкой степени злокачественности.
Применение
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, функции почек, схемы противоопухолевой терапии.
Противопоказания
Нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), беременность, повышенная чувствительность к флударабину.
Побочные эфекты
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изменения активности ферментов печени и поджелудочной железы.
Со стороны обмена веществ: при синдроме лизиса опухоли - гиперурикемия, гиперфосфатемия, гипокальциемия, метаболический ацидоз, гиперкалиемия.
Со стороны мочевыделительной системы: при синдроме лизиса опухоли - гематурия, уратная кристаллурия, почечная недостаточность, отеки; редко - геморрагический цистит.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, интерстициальная легочная инфильтрация, пневмония.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - слабость, ажитация, нарушения сознания, расстройства зрения; в единичных случаях - периферическая невропатия, кома.
Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла.
Прочие: развитие инфекционных осложнений, лихорадка, озноб, утомляемость.
Особые указания
Не рекомендуют применять флударабин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями.
С осторожностью назначают пациентам с подагрой, нефролитиазом (в т.ч. в анамнезе).
При применении у пациентов с КК 30-70 мл/мин требуется постоянный гематологический контроль для оценки токсичности.
Флударабин не применяют при КК менее 30 мл/мин.
В период лечения необходим периодический контроль картины периферической крови, уровня мочевой кислоты в плазме крови, лабораторных показателей функции почек.
Пациентам с риском развития синдрома лизиса опухоли требуется систематический контроль врача, особенно в течение первой недели лечения.
Во время терапии следует избегать вакцинации живыми вакцинами пациентов и членов их семей.
У детей безопасность и эффективность применения не установлены.
В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное действие флударабина фосфата.
Взаимодействие
Одновременное применение флударабина с пентостатином может привести к усилению токсического действия на легкие.
Возможно уменьшение терапевтической эффективности флударабина при одновременном применении с дипиридамолом и другими ингибиторами обратного захвата аденозина.
При одновременном применении флударабина с урикозурическими лекарственными средствами повышается риск развития нефропатии.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время терапии флударабином и в течение 6 мес после ее окончания.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие флударабина.
Передозировка
Симптомы. При использования флударабина в высоких дозах возможно развитие необратимых изменений со стороны ЦНС, потеря зрения, кома и летальный исход, а также развитие тяжелой формы тромбоцитопении и нейтропении вследствие подавления функции костного мозга.
Лечение: в случае появления угрожающих симптомов препарат следует немедленно отменить и проводить поддерживающую терапию. Специфический антидот не известен.
Условия хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. Не замораживать. Срок годности - 3 года.
Абай
Акколь
Аксай
Аксу
Актау
Актобе
Алга
Алматы
Аральск
Аркалык
Арысь
Астана
Атбасар
Атырау
Аягоз
Байконыр
Балхаш
Булаево
Державинск
Ерейментау
Есик
Есиль
Жанаозен
Жанатас
Жаркент
Жезказган
Жем
Жетысай
Житикара
Зайсан
Зыряновск
Казалинск
Кандыагаш
Капчагай
Караганда
Каражал
Каратау
Каркаралинск
Каскелен
Кентау
Кокшетау
Костанай
Кульсары
Курчатов
Кызылорда
Ленгер
Лисаковск
Макинск
Мамлютка
Павлодар
Петропавловск
Приозёрск
Риддер
Рудный
Сарань
Сарканд
Сарыагаш
Сатпаев
Семей
Сергеевка
Серебрянск
Степногорск
Степняк
Тайынша
Талгар
Талдыкорган
Тараз
Текели
Темир
Темиртау
Туркестан
Уральск
Усть-Каменогорск
Ушарал
Уштобе
Форт-Шевченко
Хромтау
Шардара
Шалкар
Шар
Шахтинск
Шемонаиха
Шу
Шымкент
Щучинск
Экибастуз
Эмба
Сервис Ликитория помогает найти, зарезервировать, купить по цене производителя ФЛУДАРАБИН (флударабина фосфат) / FLUDARABINE (fludarabine phosphate) или подобрать к данному препарату аналоги и заменители, ознакомиться с инструкцией и описанием.
Выбранные Вами лекарства и препараты могут быть доставлены по указанному Вами адресу в Казахстане - Алматы, Астане, других городах.
