+7 727 35 05 911
+7 7172 72 77 02
радуем ценами :)
ИНСПРА / INSPRA
ИНСПРА / INSPRA
табл. п/о 25 мг / 30 шт.
    40026 тенге
ИНСПРА / INSPRA
ИНСПРА / INSPRA
табл. п/о 50 мг / 30 шт.
    43374 тенге

ИНСПРА / INSPRA

ИНСПРА / INSPRA
    40026 тенге
в заказ!
Условия отпуска: по рецепту (?)
Категория: Эплеренон
Тип упаковки: табл. п/о 25 мг / 30 шт.
Артикул: 26824
Производитель: Pfizer Inc. (США)
Наличие: Есть на складе
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция ИНСПРА / INSPRA

Фармакологические свойства

эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов человека. Предотвращает связывание альдостерона - ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который принимает участие в регуляции АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД. Эплеренон тормозит развитие сердечной недостаточности как ишемической, так и неишемической природы. Независимо от снижения АД эплеренон не влияет на диастолическую и систолическую функцию сердца и уменьшает гипертрофию левого желудочка. Эплеренон не влияет на ЧСС, длину интервалов QRS, P-R или Q-T. Эплеренон хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Равновесные концентрации достигаются на протяжении 2 дней. Абсорбция не зависит от приема пищи. Ингибиторы CYP 3A4 (в частности кетоконазол, саквинавир) повышают уровень эплеренона в крови. Средние значения пиковых концентраций эплеренона в плазме крови достигаются приблизительно через 1,5 ч после перорального приема. Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и AUC являются зависимыми от дозы в диапазоне от 25 до 100 мг и в меньшей мере - в дозе свыше 100 мг. Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50% преимущественно за счет связывания с кислым ?1-гликопротеиномhttp://likitoria.kz/goods/inspra_.html. Кажущийся объем распределения при равновесных концентрациях колеблется от 43 до 90 л. Эплеренон не связывается с эритроцитами. Биотрансформируется преимущественно при участии цитохрома Р450 (CYP 3A4), а его период полувыведения составляет 4-6 ч. Метаболизм эплеренона преимущественно связан с CYP 3A4. Активных метаболитов эплеренона в плазме крови не идентифицировано. Менее 5% дозы эплеренона выделяется в неизмененном виде с мочой и калом. При одноразовом приеме радиоактивно меченной дозы приблизительно 32% дозы выделяется с калом, а приблизительно 67% - с мочой. Период полувыведения эплеренона составляет 4-6 ч. Кажущийся клиренс в плазме крови составляет приблизительно 10 л/ч. Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин принципиально не отличается. При равновесных концентрациях у лиц пожилого возраста (преклонного и старческого) отмечают повышение Сmах и увеличение AUC по сравнению с таковой у лиц более молодого возраста (18-45 лет). При равновесных концентрациях отмечают снижение Сmах и уменьшение AUC у лиц негроидной расы. Отмечают повышение Сmах и увеличение AUC у пациентов с тяжелым нарушением функции почек и снижение у пациентов, которые находятся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона в плазме крови и клиренсом креатинина не выявлено. Эплеренон не удаляется путем гемодиализа. Отмечают повышение концентрации Сmах и увеличение AUC эплеренона у пациентов с умеренным (класс В по классификации Чайлд-Пью) нарушением функции печени. У пациентов с сердечной недостаточностью (классификация NYHA II-IV) отмечают увеличение равновесных AUC и Сmах. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен клиренсу у здоровых лиц пожилого возраста (преклонного и старческого).

Показания

как компонент стандартной терапии у больных со стабильным клиническим состоянием и проявлениями левожелудочкhttp://likitoria.kz/goods/inspra_.htmlовой сердечной недостаточности (фракция выброса левого желудочка ? 0%) после перенесенного инфаркта миокарда.

Применение

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Рекомендованная доза - 50 мг 1 раз в сутки. Лечение нужно начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем доза подлежит титрованию до достижения необходимой - 50 мг 1 раз в сутки на протяжении 4 нед. Лечение больных пожилого возраста. Коррекция начальной дозы не требуется. Лечение больных с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Коррекция начальной дозы не нужна. Лечение больных с нарушением функции почек или больных сахарнымhttp://likitoria.kz/goods/inspra_.html диабетом II типа и c микроальбуминурией. Если эти заболевания сопровождаются АГ, то не следует назначать препарат в дозе выше 100 мг 1 раз в сутки. Совместное применение со слабыми ингибиторами CYP 3A4. Для лечения больных, которые получают слабые ингибиторы CYP 3A4 (такие как эритромицин, саквинавир, верапамил и флуконазол), применение Инспры нужно начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. Инспра может применяться независимо от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Противопоказания

повышенная чувствительность к эплеренону или любому компоненту препарата, гиперкалиемия, период беременности и кормления грудью, детский возраhttp://likitoria.kz/goods/inspra_.htmlст. Не следует применять вместе с калийсберегающими диуретиками или мощными ингибиторами CYP 3А4, в частности с кетоконазолом и итраконазолом.

Побочные эфекты

Со стороны центральной и периферической нервной системы: утомляемость, головокружение. Со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея. Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) и АлАТ. Со стороны системыhttp://likitoria.kz/goods/inspra_.html метаболизма: гиперхолистеринемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина. Со стороны дыхательной системы: кашель. Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия. Другие: гриппоподобный синдром.

Особые указания

Гиперкалиемия. Вследствие механизма действия эплеренона при его применении могут отмечать гиперкалиемию. Всем пациентам в начале лечения и при изменении дозы необходимо обеспечить контроль уровня калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль рекомендован для пациентов с риском развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению уровня калия в сыворотке крови. В одном из исследований добавление к терапии эплеренона гидрохлоротиазида привело к прекращению повышения уровня калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек, включая диабетическую микроальбуминурию, необходим регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови. У пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови свыше 2,5 мг/дл или клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин лечение нужно проводить с осторожностью. У больных сахарным диабетом II типа и c микроальбуминурией могут отмечать повышение частоты случаев гиперкалиемии. Поэтому лечение таких пациентов нужно проводить с осторожностью. Нарушение функций печеhttp://likitoria.kz/goods/inspra_.htmlни. У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени не отмечали случаев повышения уровня калия в сыворотке крови свыше 5,5 ммоль/л. Для лечения таких пациентов необходим контроль уровня электролитов. Применение эплеренона для лечения пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не исследовалось. Беременность и кормление грудью. Данные относительно применения эплеренона для лечения в период беременности отсутствуют, поэтому его можно применять только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком после перорального приема. Решение об отмене кормления грудью или об отмене препарата принимается исходя из необходимости его применения для матери. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования не проводились. Эплеренон не приводит к сонливости или нарушению когнитивных функций, но в этих случаях необходимо принимать во внимание возможность возникновения головокружения при лечении.

Взаимодействие

Инспру не следует применять одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами, которые содержат калий, ввиду риска развития гиперкалиемии. НПВП. Применение других калийсберегающих препаратов вместе с НПВП приводило к развитию гиперкалиемии у пациентов с нарушениями функции почек. Литий. Существуют сообщения о проявлениях токсичности лития при одновременном применении с диуретиками и ингибиторами АПФ. При сочетанном применении Инспры и лития необходим регулярный контролhttp://likitoria.kz/goods/inspra_.htmlь уровня лития в сыворотке крови. При одновременном применении Инспры с препаратами, которые угнетают фермент CYP 3A4, может возникать значительное фармакокинетическое взаимодействие. Такое взаимодействие могут отмечать при сочетанном применении с кетоконазолом, эритромицином, саквинавиром, верапамилом и флуконазолом, что приводит к повышению уровня эплеренона в крови. Какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с дигоксином или варфарином не выявлено.

Передозировка

случаев не описано. Наиболее вероятные признаки передозировки: артериальная гипотензия или гиперкалиемия. Эплеренон не может бытhttp://likitoria.kz/goods/inspra_.htmlь выведен путем диализа. Эплеренон в значительной мере связывается с углем медицинским активированным. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

в сухом, недоступном для детей, защищенноhttp://likitoria.kz/goods/inspra_.htmlм от света месте при температуре 15-25 °С.

Список городов для доставки

Абай Акколь Аксай Аксу Актау Актобе Алга Алматы Аральск Аркалык Арысь Астана Атбасар Атырау Аягоз Байконыр Балхаш Булаево Державинск Ерейментау Есик Есиль Жанаозен Жанатас Жаркент Жезказган Жем Жетысай Житикара Зайсан Зыряновск Казалинск Кандыагаш Капчагай Караганда Каражал Каратау Каркаралинск Каскелен Кентау Кокшетау Костанай Кульсары Курчатов Кызылорда Ленгер Лисаковск Макинск Мамлютка Павлодар Петропавловск Приозёрск Риддер Рудный Сарань Сарканд Сарыагаш Сатпаев Семей Сергеевка Серебрянск Степногорск Степняк Тайынша Талгар Талдыкорган Тараз Текели Темир Темиртау Туркестан Уральск Усть-Каменогорск Ушарал Уштобе Форт-Шевченко Хромтау Шардара Шалкар Шар Шахтинск Шемонаиха Шу Шымкент Щучинск Экибастуз Эмба

Смотрите также аналоги:

табл. п/о 25 мг / 30 шт.
Pfizer Inc.

    40026 тенге
в заказ!
табл. п/о 50 мг / 30 шт.
Pfizer Inc.

    43374 тенге
в заказ!
Помощь
Поиск препарата
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Резервирование лекарств
Войдите на сайт Сервиса резервирования лекарств Ликитория и в строку поиска введите название интересующего Вас лекарства
Подробнее
Способы оплаты
Каталог лекарств