Описание

препарат простагландина F2б (восстановленная форма простагландина Е2), который in vivo образуется путем спонтанного преобразования простагландина Е2. Простагландины присутствуют во всех органах и тканях. В период беременности синтез простагландинов в амнионе, хорионе и плаценте усиливается, что вызывает повышение уровня простагландинов в околоплодных водах и крови матери.
Динопрост вызывает активацию фосфолипазы С, повышает проницаемость клеточных мембран для ионов кальция, что приводит к повышению внутриклеточного уровня ионов кальция и сокращению миометрия. Динопрост способствует процессу «созревания» шейки матки. Он имеет специфические рецепторы на клетках гладких мышц, через которые осуществляется его действие. Динопрост индуцирует образование нексусов, которые улучшают передачу сигналов в миометрии и способствуют образованию и повышению регуляции рецепторов окситоцина в матке.
Местное введение динопроста приводит к выраженному многоочаговому разрыхлению соединительной ткани «активными» фибробластами (мелкозернистое разрыхление цитоплазмы, увеличение митохондрий вакуолизированного вида, увеличение количества везикулярных систем в периферическом отделе клетки). Одновременно с этим удваивается активность коллагеназы, активность эластазы повышается приблизительно в 7 раз и наблюдается значительное повышение активности гиалуронидазы. Эти факторы играют важную роль в «созревании» (размягчении) шейки матки.
После введения динопроста в цервикальной строме в большом количестве накапливаются коллагеназы (как и при нормальных родах в срок), которые образуются главным образом из нейтрофильных гранулоцитов. Опосредованное динопростом повышение активности природных клеток-киллеров также способствует стимуляции родовой деятельности и привычного выкидыша.
Таким образом, динопрост, с одной стороны, способствует созреванию шейки матки, а с другой — стимулирует родовую деятельность.
Динопрост медленно всасывается из околоплодных вод в системный кровоток. Максимальная концентрация динопроста при интраамниальном введении достигается через 6-10 ч после однократного введения в дозе 40 мг. Максимальная концентрация динопроста составляет 3-7 нанограммов/мл. Ферментативное окисление динопроста происходит в основном в легких и печени матери. Под действием 15-ОН-дегидрогеназы динопрост преобразуется в промежуточный кетон, который окисляется до 2,3-нидор-6-кето-ПГЕ1-альфа.
Динопрост выводится в виде метаболитов в основном почками, около 5% выводится с калом. Период полувыведения динопроста из амниотической жидкости составляет 3-6 ч. Период полувыведения динопроста из плазмы крови составляет менее 1 мин.