Описание
полусинтетический цефалоспориновый антибиотик с широким спектром действия, предназначенный для парентерального применения. Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено ингибированием синтеза компонентов бактериальной мембраны. Препарат устойчив к действию ?-лактамаз и активен в отношении большого количества клинически значимых микроорганизмов, включая грамположительные — Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (?-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (?-гемолитические стрептококки группы B) и другие штаммы ?-гемолитических стрептококков, большинство штаммов Streptococcus faecalis; грамотрицательные — Escherichia coli, Klebsiella spp., род Enterobacter, род Citrobacter, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие ?-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, род Providencia, род Serratia (включая S. marcescens), род Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие штаммы Pseudomonas, некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие ?-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные микроорганизмы — грамположительные и грамотрицательные кокки, Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp., грамотрицательные палочки, Fusobacterium spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides.
Высокие уровни в крови, желчи и моче достигаются после однократного введения препарата. В таблице приведены концентрации препарата в сыворотке крови у взрослых здоровых добровольцев. Эти данные были получены после 15-минутного равномерного в/в или однократного в/м введения.
Доза, способ введения
Средние концентрации в сыворотке крови в зависимости от времени после введения препарата, мкг/мл
В момент введения
30 мин
1 ч
2 ч
4 ч
8 ч
12 ч
1 г в/в
153
114
73
38
16
4
0,5
2 г в/в
252
153
114
70
32
8
2
3 г в/в
340
210
142
89
41
9
2
4 г в/в
506
325
251
161
71
19
6
1 г в/м
32*
52
65
57
33
7
1
2 г в/м
40*
69
93
97
58
14
4
*Результаты получены через 15 мин после введения препарата.
Период полувыведения Цефобида составляет приблизительно 2 ч независимо от способа его введения. Цефобид достигает терапевтического уровня в биологических жидкостях и тканях организма, в частности в перитонеальной, асцитической жидкости и СМЖ (при наличии менингита), моче, желчи, стенке желчного пузыря, слизистой оболочке синусов, мокроте, ткани легких, небных миндалин, предсердий, почек, мочеточников, предстательной железы, семенников, матки и маточных труб, костной ткани, крови пуповины и амниотической жидкости.
Цефобид экскретируется с желчью и мочой. Концентрация препарата в желчи достигает очень высокого уровня и через 1-3 ч после введения, как правило, превышает концентрацию в сыворотке крови в 100 раз.
После в/в введения препарата в дозе 2 г пациентам без обструкции желчного протока концентрация в желчи через 30 мин составляла 66 мкг/мл, через 3 ч — 6000 мкг/мл.
Через 12 ч после введения концентрация Цефобида в моче у лиц с нормальной функцией почек достигает 20-30%. Через 15 мин после в/в введения Цефобида в дозе 2 г концентрация препарата в моче составляла свыше 2200 мкг/мл. После в/м ведения препарата в дозе 2 г максимальная концентрация в моче составляла приблизительно 1000 мкг/мл.
Повторное введение Цефобида не приводит к кумуляции в организме у здоровых лиц. Максимальная концентрация в сыворотке крови, AUC и период полувыведения одинаковы как у здоровых, так и у больных с почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения препарата увеличивается, но повышается также его экскреция с мочой. В случае почечно-печеночной недостаточности Цефобид может накапливаться в сыворотке крови.
