Описание

амоксициллин (2S, 5R, 6R)-6-[R-(-)-2-Амин-2-(р-гидроксифенил)ацетамид]3,3-диметил-7-окси-4-тио-1-азабицикл [3.2.0] гептан-2-карбоновой кислоты тригидрат) -?-лактамный антибиотик широкого спектра действия группы аминопенициллинов. Бактерицидное действие препарата обусловлено блокированием биосинтеза мукопептидов клеточных мембран бактерий. К препарату чувствительны: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis, Streptococcus viridans, Staphуlococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих ?-лактамазы), Helicobacter pylori, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, Brucella spp. Менее чувствительны к Грамоксу-А E. Rhusopathiae, Eikenella spp., Clostridium spp., P. acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema, Eubacterium.
После перорального приема препарат быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи, сохраняет активность как в желудке, так и в кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 ч после его приема. После всасывания Грамокс-А в неизмененном виде хорошо проникает в большинство тканей и жидких сред организма (бронхиальный секрет, околоносовые пазухи, амниотическая жидкость, слюна, слезная жидкость, серозные оболочки, среднее ухо, желчь), создавая в них терапевтические концентрации. В СМЖ здоровых лиц амоксициллин проникает в незначительном количестве. 15-20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек период полувыведения препарата составляет 1-1,5 ч, при значительном нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина значительно увеличивается (до 8 ч). Большая часть препарата (60-80%) выделяется в неизмененном виде с мочой, меньшая — с желчью. Амоксициллин частично метаболизируется в организме, большинство его метаболитов неактивны.