Описание

эпросартан ((Е)-б-[[2-бутил-1-[(4-карбоксифенил)метил]-1Н-имидазол-5-ил]метилен]-2-тиофенепропановая кислота, монометансульфонат) — мощный синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II группы небифениловых тетразолов, избирательно блокирующий AT1-рецепторы. Ангиотензин II — активный вазоконстриктор, основное звено ренин — ангиотензин — альдостероновой системы, которая играет ведущую роль в патогенезе АГ. Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами во многих тканях и органах (гладкие мышцы сосудов, надпочечники, почки, миокард) и оказывает важное физиологическое действие, например вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II вовлечен в генез гипертрофии сердца и сосудов путем воздействия на рост клеток гладких мышц и кардиомиоцитов. Эпросартан препятствует действию ангиотензина II на АД, почечный кровоток и секрецию альдостерона. У больных с АГ эпросартан вызывает снижение АД без развития ортостатических реакций и изменения ЧСС; однократного введения препарата достаточно для эффективного контроля уровня АД в течение суток. Отмена препарата не приводит к быстрому повторному повышению АД. Препарат не оказывает влияния на уровень триглицеридов, общего ХС ЛПНП и глюкозы в крови. Эпросартан не влияет на механизмы почечной ауторегуляции. Не влияет на скорость клубочковой фильтрации у больных с эссенциальной АГ и почечной недостаточностью различной степени. У здоровых лиц, соблюдающих диету с ограниченным потреблением соли, эпросартан вызывает натрийуретический эффект. У больных с эссенциальной АГ и у пациентов с почечной недостаточностью различной степени не вызывает задержки натрия или ухудшения функции почек. Эпросартан не оказывает существенного влияния на выведение мочевой кислоты с мочой. При его применении не возникают побочные эффекты, вызванные действием брадикинина и характерные для ингибиторов АПФ, в частности сухой кашель. По данным трех клинических испытаний антигипертензивный эффект эпросартана не отличался от эффекта ингибитора АПФ эналаприла.
Абсолютная биодоступность после однократного приема эпросартана составляет около 13%. При пероральном приеме эпросартана натощак его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Период полувыведения — 5-9 ч. При длительном применении препарата кумуляция его в организме незначительна. До 98% эпросартана связывается c белками плазмы крови.