Описание

синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов, обладающий бактерицидным действием. Ципринол действует как на микроорганизмы, которые находятся в процессе быстрого роста, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.
Противомикробная активность ципрофлоксацина обусловлена прежде всего наличием циклопропанового кольца в 1-м положении, фтора в 6-м положении и пиперазинового кольца в 7-м положении.
Механизм действия ципрофлоксацина во всех фазах клеточного цикла обусловлен ингибированием субъединицы А бактериальной ДНК-гиразы — фермента, отвечающего за репликацию бактериальной ДНК.
Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые грамположительные микроорганизмы, в том числе и устойчивые к другим антибактериальным препаратам.
К ципрофлоксацину чувствительны in vitro следующие грамотрицательные микроорганизмы: энтеробактерии — E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis и vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии — Aeromonas spp., Plesiomonas shigelloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis; некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium- intracellulare.
Подтверджена чувствительность in vitro таких грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae); Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis i S. saprophyticus), Bacilus anthracis.
Чувствительность Enterococcus faecalis и Streptococcus pneumoniae умеренная.
Бактерии из группы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia и maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Streptococcus faecalis и Treponema pallidum устойчивы к ципрофлоксацину.
Проявление резистентности бактерий обычно свидетельствует о перекрестной устойчивости ко всем хинолонам и обусловлено снижением проницаемости бактериальной мембраны для препарата, а также мутацией субъединицы А ДНК-гиразы, в результате которой уменьшается чувствительность бактерии к ципрофлоксацину (таким образом объясняется развитие устойчивости P. aeruginosa). Чаще всего устойчивость выявляется при инфекциях, вызываемых Pseudomonas aeruginosa и некоторыми штаммами Staphylococcus aureus.
In vitro установлено синергическое действие ципрофлоксацина и других антибиотиков, например имипенема, в отношении P. aeruginosa, а также мезлоциллина, цефокситина и клиндамицина в отношении B. fragilis, азлоциллина в отношении P. aeruginosa и цефтизоксима в отношении P. aeruginosa и S. marcescens.
Минимальная ингибирующая концентрация (МИК90) ципрофлоксацина in vitro в отношении наиболее чувствительных к нему бактерий составляет:
для Enterobacter cloacae (E. coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp.) — 0,005-1 мг/л;
Providencia spp. — 0,015-3,12 мг/л;
Salmonella spp. — 0,015-0,25 мг/л;
Serratia marcescens — 0,06-1 мг/л;
Shigella spp. — 0,002-0,25 мг/л;
Yersinia enterocolitica — 0,015-0,25 мг/л;
Acinetobacter calcoaceticus — 0,25-1 мг/л;
Neisseria gonorrhoeae — 0,002-0,03 мг/л;
Neisseria meningitidis — 0,005-0,015 мг/л;
Haemophilus influenzae — 0,007-0,05 мг/л;
Pseudomonas aeruginosa — 0,12-4 мг/л;
Pseudomonas spp. — 0,25-16 мг/л.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5-1,8 ч после его перорального приема. Прием пищи может изменять время достижения максимальной концентрации в плазме крови, однако не оказывает влияния на AUC.
Биодоступность составляет 56-77%, период полувыведения — 3-4 ч (у людей пожилого возраста — 3,3- 6,8 ч); 19-40% ципрофлоксацина связывается с белками плазмы.
Объем равновесного распределения ципрофлоксацина после перорального или в/в введения составляет 1,74-5 л/кг массы тела, что свидетельствует о хорошем проникновении ципрофлоксацина в ткани.
Препарат в терапевтической концентрации накапливается в слизистой оболочке бронхов, легочной ткани, плевральном экссудате, паренхиме печени и почек, в желчи, перитонеальной жидкости, половых органах, предстательной железе, костях, синовиальной ткани и жидкости, коже и передней глазной камере.
Наивысшая концентрация ципрофлоксацина определяется в печени, желчном пузыре, желчи, почках и секрете предстательной железы.
Концентрация препарата в ликворе в большинстве случаев ниже концентрации в сыворотке крови, однако при менингите может повышаться.
Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, поступает в грудное молоко.
Из организма препарат выводится в основном с мочой. Через 48 ч почками выделяется от 30 до 50% ципрофлоксацина в неизмененном виде.