Описание

Фармакодинамика. Бетагистина дигидрохлорид — синтетический аналог гистамина. Является слабым агонистом H1-рецепторов и довольно мощным антагонистом H3-гистаминовых рецепторов ЦНС и вегетативной нервной системы. Путем прямого агонистического воздействия на H1-гистаминовые рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через H3-гистаминовые рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии.
Оказывает дозозависимый ингибирующий эффект в отношении медиальных и латеральных вестибулярных ядер (через H3-рецепторы гистамина).
Фармакокинетика. После перорального приема быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Пиковая концентрация в крови С14-меченного бетагистина дигидрохлорида достигается в течение 1 ч после приема натощак. Абсолютная биодоступность и объем распределения неизвестны. Связывание с белками плазмы крови — меньше 5%.
Метаболизируется в печени до неактивного метаболита — пиридилуксусной кислоты и диметил бетагистина. 90% бетагистина дигидрохлорида выводится с мочой в виде 2-пиридилуксусной кислоты; диметил бетагистин выявляют в моче в следовых концентрациях. В небольших количествах выводится с желчью.