Описание

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2а типа, так и допаминергических рецепторов 2 типа (D2), что определяет антипсихотическая активность препарата.Зипрасидон является мощным антагонистом 5HT2С, 5HTID, 5HT1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5HT1A рецепторов обуславливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5НТ2С рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность.При приеме зипрасидона внутрь во время еды максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 6-8 ч. При приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.При приеме препарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Биодоступность зипрасидона при внутримышечном введении составляет 100%.При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется.Выводится с мочой и калом.