Описание

сехифенадин является блокатором Н1-рецепторов, а также умеренным блокатором 5НТ-рецепторов, ослабляя таким образом действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Особенностью препарата является то, что он оказывает антигистаминное действие не только за счет блокады Н1-рецепторов, но и путем снижения концентрации гистамина в тканях за счет ускорения его метаболизма ферментом диаминоксидазой, расщепляющей эндогенный гистамин. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное действие гистамина и серотонина на гладкие мышцы бронхов, кишечника, сосудов, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает выраженное и продолжительное противозудное и антиэкссудативное действие. Сехифенадин влияет на иммунологическую реактивность организма, уменьшая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов A и G.
Плохо проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату могут отмечать легкий седативный эффект. Сехифенадин не оказывает влияния на биохимические показатели крови и мочи (в том числе на концентрацию глюкозы и ХС в крови), на уровень АД, показатели ЭКГ, не увеличивает латентный период условного рефлекса и не влияет на показатели ЭЭГ.
Быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч, в организме накапливается преимущественно в легких, печени, наиболее низкая концентрация — в головном мозге. Метаболизируется путем окисления, образуя в 2 раза менее токсичный и фармакологически неактивный метаболит. После однократного приема в дозе 50 мг период полувыведения из плазмы крови составляет 12 ч, а после повторных приемов период полувыведения уменьшается до 5,8 ч. Применение препарата не вызывает явлений кумуляции. Около 50% дозы выводится из организма с желчью, более 20% — с мочой. Около 30% выводится в неизмененном виде, 40-50% — в виде метаболитов.