Описание

Половые гормоны
Гестаген. Прогестерон — гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, обусловленной действием ФСГ, в секреторную фазу. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.
Прогестерон ингибирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.
В вагинальном геле прогестерон включен в полимерную систему доставки, которая связывается со слизистой оболочкой влагалища и обеспечивает непрерывное высвобождение прогестерона, по крайней мере, в течение 3 дней.
Фармакокинетика

Всасывание и распределение
При применении вагинального геля в дозах, содержащих 45 мг или 90 мг прогестерона, Cmax активного вещества в крови составляет соответственно 7 нг/мл и 90 мг, Tmax составляет около 6 ч. Css препарата в крови при дозе 45 мг составляет 7 нг/мл. Период полувыведения – 34-48 ч.
Метаболизм и выведение
T1/2 — 34-48 ч. Прогестерон метаболизируется преимущественно в печени. Интравагинальное применение значительно снижает эффект «первого прохождения» через печень. Основной метаболит, 3-α, 5-β-прегнандиол, выводится с мочой.