Описание

азитромицин — антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Оказывает бактерицидное на S. pyogenes, S. pneumoniae и H. influenzae и бактериостатическое действие в отношении стафилококков и большинства аэробных грамотрицательных бактерий.
Активен относительно аэробных грамположительных бактерий — Staphilococcus aureus, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes/группа А/), Corynebacterium diphteriae); аэробных грамотрицательных бактерий — Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella mutocida; анаэробных бактерий — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; а также — Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondi, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urelyticum.
Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами для Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный S. aureus (MRSA).
Азитромицин менее активен в сравнении с эритромицином и кларитромицином относительно энтерококков.
Быстро абсорбируется в ЖКТ. Применение вместе с пищей снижает абсорбцию азитромицина. Биодоступность составляет около 37%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются на протяжении 2-3 ч после приема препарата. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Накапливается внутриклеточно, за счет чего концентрации препарата в тканях почти в 50 раз превышают концентрацию в плазме крови. Азитромицин в больших количествах накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в месте воспаления на протяжении 5-7 дней после приема последней дозы.
Связывание с белками крови изменяется в зависимости от концентрации — приблизительно 50% при 0,02-0,05 мкг/мл; приблизительно 7% при 1,0 мкг/мл. Средний объем распределения при достижении стабильной концентрации составляет 31,1 л/кг. Около 35% азитромицина метаболизируется в печени путем диметилирования. Более 59% препарата выводится с желчью и около 4,5% — с мочой в неизмененном виде.
Период полувыведения — 11-14 ч (при измерении в интервале от 8 до 24 ч после применения однократной дозы); после применения нескольких доз период полувыведения приблизительно равняется периоду полувыведения из тканей — 2-4 дня.