Описание

Левемир ФлексПен — растворимый аналог базального инсулина с пролонгированным беспиковым профилем действия. Предсказуемость действия препарата Левемир ФлексПен более выражена, чем нейтрального протамин-инсулина Хагедорна (НПХ) и инсулина гларгина.
Пролонгированное действие препарата Левемир ФлексПен обусловлено тесной взаимосвязью молекул инсулина детемир в местах инъекций и присоединением к ним альбумина через боковую цепь жирной кислоты. По сравнению с инсулином НПХ инсулин детемир медленнее распределяется в периферических тканях-мишенях. Этот комбинированный механизм пролонгации действия обусловливает более предсказуемые всасывание и профиль действия препарата Левемир ФлексПен, чем инсулина НПХ. Гипогликемизирующий эффект препарата состоит в содействии поглощению глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, а также в одновременном угнетении выделения глюкозы из печени.
Длительность действия препарата до 24 ч (в зависимости от дозы) позволяет ограничиваться одной или двумя инъекциями в сутки. При введении 2 раза в сутки стабилизация гликемии достигается после 2-3 инъекций. При введении препарата Левемир ФлексПен из расчета 0,2-0,4 ЕД/кг свыше 50% максимальный эффект проявляется через 3-4 ч и длится приблизительно 14 ч после инъекции. После п/к введения препарата фармакологический эффект (максимальный, общий эффект, длительность действия) пропорционален дозе препарата. При длительном лечении (>6 мес) больных сахарным диабетом I типа оптимизация контроля гликемии после введения препарата Левемир ФлексПен более успешна по сравнению с введением инсулина НПХ в виде базально-болюсной терапии. При этом у пациентов не увеличивалась масса тела и снижался риск возникновения гипогликемии во время ночного сна. После введення препарата Левемир ФлексПен профиль концентрации глюкозы в ночные часы более плоский, чем после введения инсулина НПХ, что обусловливает снижение риска развития гипогликемии.
Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6-8 ч после введения. При введении 2 раза в сутки стабилизация гликемии достигается после 2-3 инъекций. Индивидуальная вариабельность интенсивности всасывания препарата Левемир ФлексПен ниже, чем у других препаратов базального инсулина. Половых различий значений показателей фармакокинетики препарата Левемир ФлексПен не выявлено.
Распределение. Объем распределения (около 0,1 л/кг) свидетельствует о том, что значительная доля инсулина детемир циркулирует в крови.
Метаболизм. Распад происходит так же, как и человеческого инсулина; все образовавшиеся метаболиты не обладают биологической активностью.
Элиминация. Длительность полувыведения после п/к введення зависит от скорости всасывания в подкожной клетчатке. Она составляет 5-7 ч в зависимости от дозы.
Линейность. После п/к введення концентрация в сыворотке крови пропорциональна введенной дозе препарата (максимальная концентрация, интенсивность всасывания).
Специальные группы больных. Фармакокинетику препарата Левемир ФлексПен исспедовали у детей (6-12 лет), подростков (13-17 лет) и сравнивали с данными, полученными у взрослых больных сахарным диабетом I типа . При этом клинически значимых возрастных различий не выявлено. Также не установлено различий фармакокинетики препарата Левемир ФлексПен у лиц пожилого и молодого возраста, у больных с нарушениями функции печени и почек и у здоровых лиц.