Описание

тобрамицин — антибиотик из группы аминогликозидов, который воздействует как на грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения комплекса полипептидов и синтеза в рибосомах бактерий.
Действие тобрамицина описано in vitro путем определения минимальной угнетающей концентрации (МУК), которая измеряет активность антибиотика относительно каждого вида бактерий. Поскольку МУК тобрамицина очень низкая относительно большинства глазных патогенных микроорганизмов, он считается антибиотиком широкого спектра действия. Были установлены критические значения МУК, определяющие чувствительность или резистентность бактериальной культуры к определенному антибиотику. Существующее критическое значение МУК для тобрамицина относительно отдельных видов бактерий учитывает чувствительность видов, а также максимальную концентрацию и фармакокинетическое значение зависимости концентрация — время, измеренные в сыворотке крови после перорального применения. Определение этих критических значений, разделяющих микроорганизмы на чувствительные и резистентные, использовалось в определении клинической эффективности антибиотиков, которые применяли системно. Однако при местном применении антибиотика в высокой концентрации непосредственно в месте инфекции определение критических значений считается уже неактуальным. Большинство микроорганизмов, которые можно было бы классифицировать как стойкие путем определения критических значений при системном применении, на самом деле хорошо реагируют на местное лечение.
Во время клинических исследований р-р тобрамицина, который применялся местно, проявил эффективность относительно многих штаммов существующих глазных патогенных микроорганизмов у пациентов, принимавших участие в исследованиях. Считается, что некоторые из этих глазных патогенных микроорганизмов являются стойкими, базируясь на определении критических значений при системном применении. Во время клинических исследований было продемонстрировано, что тобрамицин эффективен против таких патогенных микроорганизмов при поверхностных инфекциях глаза:
— грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (чувствительная к метициллину или резистентная*); Staphylococcus epidermidis (чувствительная к метициллину или резистентная*); другие коагулазоотрицательные виды Staphylococcus; Streptococcus pneumoniaе (чувствительная к бензилпенициллину или резистентная*); другие виды Streptococcus.
*Фенотип резистентности в-лактамов (то есть метициллина, бензилпенициллина), не связанный с фенотипом резистентности аминогликозидов, и оба не связаны с вирулентностью и фенотипами патогенных микроорганизмов. Выявлено, что большинство стафилококков, стойких к метициллину, являются стойкими к тобрамицину (и другим аминогликозидным антибиотикам). Однако эти стойкие стафилококковые культуры (как определено критическими значениями МУК), обычно хорошо реагируют на лечение тобрамицином, который применяют местно.
— грамотрицательные бактерии: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella spp., Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Системная абсорбция тобрамицина при местном офтальмологическом применении очень низкая.