Описание

дезмопрессин — структурный аналог естественного гормона аргинин-вазопрессина. Дезмопрессин получен в результате изменений в строении молекулы вазопрессина — дезаминирования 1-цистеина и замещения 8-L-аргинина на 8-D-аргинин. Эти структурные изменения (в сочетании со значительно усиленной антидиуретической способностью) приводят к менее выраженному действию на гладкомышечные волокна сосудов и внутренних органов по сравнению с вазопрессином, что обусловливает отсутствие нежелательных спастических побочных эффектов и более продолжительное действие.
Дезмопрессин повышает проницаемость эпителия дистальных отделов извилистых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение дезмопрессина при несахарном диабете приводит к уменьшению объема выделяющейся мочи и одновременному повышению ее осмолярности и снижению осмолярности плазмы крови. Это способствует снижению частоты мочеиспускания и уменьшению никтурии.
Прием 60-120 мкг дезмопрессина в большинстве случаев обеспечивает антидиуретический эффект на протяжении 8-12 ч.
Биодоступность дезмопрессина при сублингвальном приеме 200; 400 и 800 мкг составляет 0,25 % (в 95% случаев доверительный интервал составляет 0,21-0,31%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 0,5-2,0 ч после применения препарата.
Концентрация в плазме крови прямо пропорциональна величине принятой дозы: после приема 200; 400 и 800 мкг максимальная концентрация в плазме крови составляет 14; 30 и 65 пг/мл соответственно. Объем распределения дезмопрессина после в/в введения составляет 33 л (0,41 л/кг массы тела). Период полувыведения 2,8 ч.
Дезмопрессин не проникает через ГЭБ; выделяется почками. Одновременный прием пищи может снижать степень абсорбции в ЖКТ на 40%.
После применения внутрь 0,4 мг дезмопрессина в виде таблеток концентрация его в плазме крови будет эквивалентна сублингвальному приему 240 мкг дезмопрессина в виде лиофилизата.