Описание

лорноксикам — НПВП с обезболивающим и противовоспалительным действием, принадлежит к классу оксикамов. Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ). Ингибирование ЦОГ не вызывает повышения образования лейкотриенов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам Рапид не оказывает опиоидоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетикив, не угнетает дыхания, не обусловливает развитие лекарственной зависимости.
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата. Максимальная концентрация препарата Ксефокам Рапид выше, чем максимальная концентрация препарата Ксефокам таблетки, и эквивалентна максимальной концентрации для лекарственных форм лорноксикама для парентерального введения.
Абсолютная биодоступность (рассчитана по AUC) препарата Ксефокам Рапид таблетки составляет 90-100% и эквивалентна биодоступности препарата Ксефокам таблетки. Эффект первого прохождения у препарата отсутствует. Средний период полувыведения составляет 3-4 ч.
В плазме крови лорноксикам присутствует в неизмененном виде и в форме своего гидроксилированного метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы крови — 99% и не зависит от его концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется; около 2/3 лорноксикама выводится через печень и 1/3 — через почки в виде неактивного соединения.
Лорноксикам (подобно диклофенаку и другим оксикамам) подвергается метаболизму с участием цитохрома Р450 2С9. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что выражается в заметном повышении уровней лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов. На основании результатов клинических испытаний не получено данных о кумуляции лорноксикама после многократного приема рекомендованных доз.
Данные исследований по применению препарата Ксефокам Рапид таблеток показали, что прием лорноксикама с пищей снижал максимальную концентрацию препарата до 30%, время достижения максимальной концентрации увеличивалось с 1,5 до 2,3 ч. Всасываемость лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%. Одновременный прием с антацидами не влияет на фармакокинетику лорноксикама.
У пациентов с нарушением функции печени или почек не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама.