Описание

Фармакодинамика. Противоопухолевый препарат, производное платины, в молекулярной структуре которого атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Активное вещество является энантиомером.Оксалиплатин проявляет широкий спектр цитотоксического действия in vitro и противоопухолевого действия иn vиvo в различных моделях опухолей. Также проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях, устойчивых к цисплатину.

Механизм действия обусловлен взаимодействием Элоксатина с ДНК путем образования меж-и внутришньоспиральних мостиков и подавлением синтеза ДНК.

Фармакокинетика. Распределение и метаболизм.

Иn vиvo оксалиплатин активно биотрансформуется и не проявляется в ультрафильтрате плазмы уже к концу 2-часового введения в дозе 130 мг / м ², при этом 15% введенной дозы находится в крови,а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.

Вывода.

Выводится с мочой в течение первых 48 часов.

К пятому дню около 54% ​​всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% — в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Значительное снижение клиренса с 17,55 ± 2,18 л / час до 9,95 ± 1,91 л / ч наблюдалось при почечной недостаточности вместе со статистически значимым уменьшением объем распределения с 330 ± 40,9 до 241 ± 36,1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.