Описание

Фармакодинамика. Флутиказона фуроат — синтетический фторированный кортикостероид с очень высоким уровнем сродства к глюкокортикоидным рецепторам и сильным противовоспалительным действием.Фармакокинетика. Флутиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печени и кишечнике, что обусловливает очень незначительное системное влияние препарата. Обычно при интраназальном применении 110 мкг 1 раз в сутки достигается такая концентрация препарата в плазме крови, которая не может быть измерена (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при применении 880 мкг 3 раза в сутки (общая суточная доза — 2640 мкг) составляет 0,5%.Уровень связывания флутиказона фуроата с белками плазмы крови >99%. Препарат широко распределяется, объем распределения составляет в среднем 608 л.Флутиказона фуроат быстро выводится (общий плазматический клиренс — 58 л/ч) из системной циркуляции, в основном путем печеночного метаболизма при участии фермента CYP 3A4 цитохрома P450 до неактивного карбоксильного метаболита (GW694301X). Главным механизмом метаболизма является гидролиз S-флуорометилкарботионата до метаболита 17