Описание

комбинированный препарат. Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также снижает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие снижения продукции простагландинов уменьшается пирогенное влияние простагландинов на центры терморегуляции. Кроме того, уменьшается сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, что приводит к снижению их чувствительности к болевым медиаторам. Антиагрегантное действие препарата обусловливается необратимым нарушением синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах и блокированием ЦОГ эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин. Водорастворимый витамин С (кислота аскорбиновая) повышает неспецифическую резистентность организма, проявляет антиоксидантное действие. Результаты исследований in vitro и ex vivo показали, что аскорбиновая кислота оказывает положительное влияние на лейкоцитарный иммунный ответ организма человека, вносит существенный вклад в синтез внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена обусловливают целостность стенок капилляров и таким образом снижают проницаемость стенок сосудов.После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит — салициловую кислоту. Абсорбция ацетилсалициловой и салициловой кислоты в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью. Cmax в плазме крови достигается через 10–20 мин (ацетилсалициловая кислота) или через 45–120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49–70% для ацетилсалициловой и 66–98% — для салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислоты являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Препарат выделяется в виде метаболитов преимущественно почками. T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 20 мин. T1/2 салициловой кислоты увеличивается пропорционально принятой дозе и составляет 2; 4 и 20 ч при дозе 0,5; 1 и 5 г соответственно. Препарат проникает через ГЭБ, определяется в грудном молоке, в синовиальной жидкости.После перорального применения кислота аскорбиновая наиболее активно абсорбируется в проксимальном отделе кишечника Na+-зависимой активной транспортной системой. Абсорбция непропорциональна дозе. При повышении суточной пероральной дозы аскорбиновой кислоты ее концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию приближаться к верхней границе.Кислота аскорбиновая фильтруется через почечные клубочки и реабсорбируется проксимальными канальцами под действием Na+-зависимого процесса; распределяется в тканях организма и выводится с мочой в неизмененном виде или в виде основных метаболитов: оксалатов и дикетогулоновой кислоты.