Описание

Фармакодинамика. Бикалутамид является нестероидным антиандрогенным средством, не обладающим другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами без активации экспрессии генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов. Это приводит к регрессии опухоли предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение терапии бикалутамидом может спровоцировать синдром отмены.Является рацемическим соединением; антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер.Фармакокинетика. Бикалутамид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.По сравнению с (R)-энантиомером (S)-энантиомер быстро выводится из организма, T1/2 первого составляет около 1 нед.При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается в 10 раз в результате продолжительного T1/2.При ежедневном применении бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови в стадии насыщения составляет около 22 мг/мл. При этом (R)-энантиомер составляет 99% общего количества циркулирующих энантиомеров в стадии насыщения.На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, почечная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени. При тяжелой печеночной недостаточности (R)-энантиомер выводится из плазмы крови медленнее.Бикалутамид связывается с белками плазмы крови (рацемированный — 96%; (R)-энантиомер — >99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации); метаболиты выделяются почками и с желчью приблизительно в одинаковых соотношениях.