Астана: +7 (7172) 72 77 02
Алматы: +7 (727) 35 05 911
рады помочь!

ФЕМАРА (летрозол) / FEMARA (letrozole)

ФЕМАРА (летрозол) / FEMARA (letrozole)
    19143 тенге
в заказ!
Условия отпуска: без рецепта
Категория: Летрозол
Тип упаковки: табл. п/о 2,5 мг / 30 шт.
Артикул: 25693
Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)
Наличие: Есть на складе
смотрите также АНАЛОГИ/ЗАМЕНИТЕЛИ

Посмотреть/скрыть инструкцию

Описание / Инструкция ФЕМАРА (летрозол) / FEMARA (letrozole)

Фармакологические свойства

Летрозол - высокоспецифический ингибитор активности ароматазы. В случаях когда опухоль эстрогензависимая, устранение опосредованных стимулирующих воздействий является предпосылкой для подавления роста опухоли. У женщин в постменопаузальный период эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Поэтому с помощью специфического ингибирования фермента ароматазы можно достичь подавления биосинтеза эстрогенов в периферических тканях и в опухолевой ткани. Летрозол ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что в итоге снижает биосинтез эстрогенов во всех тканях. У здоровых женщин в постменопаузальный период однократная доза летрозола, составляющая 0,1; 0,5 и 2,5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови (по сравнению с исходным уровнем) на 75 ,78 и 78% соответственно. Максимальное снижение достигается через 48-78 ч. У женщин с распространенной формой рака молочной железы в постменопаузальный период ежедневное применение летрозола в дозе 0,1- 5,0 мг приводит к снижению уровней эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного уровня. При применении препарата в дозе 0,5 мг и более во многих случаях концентрации эстрона и эстрона сульфата оказываются ниже порога чувствительности используемого метода определения гормонов. Это указывает на то, что с помощью данных доз препарата достигается более выраженное подавление синтеза эстрогенов. Супрессия эстрогенов поддерживалась на протяжении лечения у всех пациенток. Летрозол - высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы. Нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не выявлено. У пациенток в постменопаузальный период, которым проводили лечение летрозолом в суточной дозе 0,1-5,0 мг, клинически значимых изменений концентраций в плазме крови кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, а также активности ренина не выявлено. Проведение теста стимуляции с АКТГ через 6 и 12 нед лечения летрозолом в суточной дозе 0,1; 0,25; 0,5; 1; 2,5 и 5 мг не выявило какого-либо заметного снижения синтеза альдостерона или кортизола. Таким образом нет необходимости в добавлении глюкокортикоидов и минералокортикоидов. У здоровых женщин в постменопаузальный период после однократного применения летрозола в дозах 0,1, 0,5 и 2,5 мг изменений концентрации андрогенов (андростендиона и тестостерона) в плазме крови не выявлено. У пациенток в постменопаузальный период, получавших летрозол в суточной дозе 0,1- 5,0 мг, изменений уровня андростендиона в плазме крови также не отмечено. Все это указывает на то, что блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. У пациенток, получавших летрозол, не было отмечено изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также не было отмечено изменений функции щитовидной железы, которую оценивали по уровням ТГ, T4 и T3. Всасывание. Летрозол быстро и полностью всасывается в ЖКТ (средняя величина биодоступности 99,9%). Пища незначительно снижает скорость абсорбции (среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови составляет 1 ч при приеме препарата натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7±18,6 нмоль/л при приеме с пищей), однако степень всасывания летрозола (при оценке по АUC) не изменяется. Небольшие изменения в скорости всасывания расценивают как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Распределение. Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% его уровня в плазме крови. После применения 2,5 мг 14C-меченного летрозола приблизительно 82% радиоактивности в плазме крови приходилось на долю неизмененного активного вещества. Следовательно, системное воздействие метаболитов летрозола небольшое. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. Кажущийся объем распределения в период равновесного состояния составляет около 1,87 ± 0,47 л/кг. Метаболизм и выведение. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Метаболический клиренс летрозола составляет 2,1 л/ч, что меньше величины печеночного кровотока (около 90 л/ч). Выявлено, что превращение летрозола в его метаболит осуществляется под действием изоферментов 3A4 и 2A6 цитохрома P450. Образующиеся другие метаболиты, а также выведение неизмененного препарата с мочой и калом не имеют большого значения в общей элиминации летрозола. В течение 2 нед после введения здоровым добровольцам в постменопаузальный период 2,5 мг 14C-меченного летрозола в моче было выявлено 88,2±7,6% радиоактивности, а в кале - 3,8±0,9%. По крайней мере 75% радиоактивности, выявляющейся в моче за период до 216 ч (84,7±7,8% величины дозы летрозола), приходилось на глюкуронидные конъюгаты карбинолового метаболита, около 9% - на два других неидентифицированных метаболита и 6% - на неизмененный летрозол. Кажущийся конечный период полувыведения из плазмы крови составляет около 2 сут. После ежедневного применения 2,5 мг препарата равновесная концентрация летрозола достигается в пределах 2- 6 нед, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема препарата в той же дозе. В то же время значение равновесной концентрации в 1,5-2 раза превышает прогнозируемое на основании расчетов, исходя из величин, зарегистрированных после приема однократной дозы препарата. Это указывает на то, что при ежедневном применении летрозола в дозе 2,5 мг его фармакокинетика имеет нелинейный характер. Поскольку равновесная концентрация летрозола поддерживается в ходе лечения в течение длительного времени, можно сделать вывод о том, что накопления летрозола не происходит. В исследованиях, проведенных у добровольцев с различным состоянием функции почек (24-часовой клиренс креатинина варьировал от 9 до 116 мл/мин), отмечено, что после однократного приема летрозола в дозе 2,5 мг его фармакокинетика не изменяется. В подобном исследовании, проведенном у добровольцев с различным состоянием функции печени, установлено, что у лиц с умеренно выраженным нарушением функции печени средние показатели AUC на 37% выше, чем у здоровых лиц, но оставались в пределах того диапазона значений, которые отмечали у лиц без нарушений функции печени. Кроме того, не было отмечено какого-либо влияния нарушений функции почек (расчетные значения клиренса креатинина составляли 20-50 мл/мин) или нарушений функции печени на концентрации летрозола в плазме крови у 359 пациенток с распространенными формами рака молочной железы. Фармакокинетика летрозола не зависит от возраста.

Показания

адъювантная терапия гормонозависимого рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальный период; расширенная адъювантная терапия рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальний период, которым проведена стандартная адъювантная терапия тамоксифеном; в качестве препарата первой линии терапии распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период; лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период, ранее получавших терапию антиэстрогенами; неоадъювантная терапия локализованных форм рака молочной железы с положительными рецепторами к эстрогенам у женщин в постменопаузальный период с последующим проведением органосохраняющей операции в тех случаях, когда такая операция первоначально не считалась показанной. После проведения операции вопрос о последующем назначении Фемары следует решать с учетом общепринятых схем лечения.

Применение

Взрослые и пациентки пожилого возраста. Рекомендуемая доза Фемары составляет 2,5 мг 1 раз в сутки ежедневно. В адъювантной и расширенной адъювантной терапии лечение Фемарой должно продолжаться 5 лет или пока не наступит рецидив заболевания. У пациентов с метастазами терапию Фемарой продолжают до появления признаков прогрессирования заболевания. У пациенток пожилого возраста не требуется коррекции дозы Фемары. У детей препарат не применяется. У пациенток с поражением печени или почек (при клиренсе креатинина ?10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к летрозолу или другому ингредиенту препарата. Эндокринный статус, характерный для пременопаузального периода (если отсутствуют показатели присутствия полной менопаузы); период беременности и кормления грудью.

Побочные эфекты

отмечали хорошую переносимость препарата во всех исследованиях в качестве терапии I и II степени при лечении запущенного рака молочной железы, адъювантной терапии при раке молочной железы на ранних стадиях и расширенной адъювантной терапии рака молочной железы у пациенток, ранее получавших стандартную адъювантную терапию тамоксифеном. Приблизительно у ? пациенток, получавших лечение Фемарой при метастатических и неоадъювантных состояниях, у около 70-75% больных при адъювантном назначении (Фемара и тамоксифен) и приблизительно у 40% - при расширенном адъювантном назначении (Фемара и плацебо) отмечали побочные реакции. Побочные реакции носили преимущественно слабый или умеренный характер и в большинстве случаев были связаны с дефицитом эстрогенов. При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовали такие градации: очень часто - ?10, часто - от ?1% до <10%, иногда - от ?0,1% до <1%, редко - от ?0,01% до <0,1%, очень редко - <0,01%. Инфекции: иногда - инфекции мочевыделительной системы. Со стороны опухоли: иногда - боль (только при метастатической/неоадъювантной терапии). Со стороны кровеносной и лимфатической систем: иногда - лейкопения. Метаболические нарушения: часто - анорексия, повышение аппетита, гиперхолестеролемия, увеличение массы тела; иногда - уменьшение массы тела. Со стороны психики: часто - депрессия; иногда - волнение,, в том числе нервозность, раздражительность. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; иногда - сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дисентезия, в том числе парестезия, гипостезия; нарушение вкуса, цереброваскулярные нарушения. Со стороны органов зрения: иногда - катаракта, раздражение глаз, ухудшение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы крови; иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит, в том числе поверхностный и глубокий, АГ, периферические отеки, случаи сердечной ишемии (при адъювантной терапии независимо от причинной связи). В группах, где пациенты принимали Фемару и тамоксифен, отмечали такие побочные реакции: тромбоэмболические реакции (1,2% по сравнению с 2,8%), стенокардия (0,7% по сравнению с 0,6%), инфаркт миокарда (0,6% по сравнению с 0,4%) и сердечная недостаточность (0,9% по сравнению с 0,4%); редко - легочная эмболия, артериальный тромбоз, инфаркт. Со стороны системы дыхания: редко - одышка. Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боль в области живота, стоматит, сухость слизистых оболочек, жажда, повышение печеночных ферментов. Дерматологические реакции: часто - облысение, увеличение потовыделения, высыпания, в том числе эритематозное, пятнисто-папулезное, псориазоподобное и везикулярное; иногда - зуд, сухость кожи, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; часто - миалгия, боль в костях, остеопороз, трещины костей; иногда - артрит. Со стороны мочевыделительной системы: иногда - увеличение частоты мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы: иногда - влагалищные кровотечения, выделения, влагалищная сухость, боль в области молочных желез. Общие нарушения: часто - утомляемость, в том числе астения и недомогание; иногда - повышение температуры.

Особые указания

нет данных о применении Фемары у пациенток с клиренсом креатинина <10 мл/мин. Перед назначением Фемары таким больным следует тщательно взвеcить соотношение риск/польза лечения. У пациенток с тяжелой печеночной недостаточностью времени полувыведения летрозола требуется приблизительно в два раза больше, чем у больных с нормальной функцией печени. Такие пациентки требуют более внимательного наблюдения. В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан. Маловероятно воздействие на способность управлять транспортными средствами и работать с опасными механизмами. Но поскольку при лечении препаратом отмечали общую слабость и головокружение, пациенток об этом следует предупреждать.

Взаимодействие

в клинических исследованиях показано, что при одновременном назначении Фемары с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не определяют. Клинически значимого взаимодействия Фемары с другими, часто применяемыми препаратами не установлено. Клинического опыта по применению Фемары в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время нет. По результатам исследований, проведенных in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 2А6 и 2С19 (причем последнего умеренно). Изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств. В экспериментах in vitro показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме крови, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2С19). Таким образом клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Тем не менее следует соблюдать осторожность при сочетанном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и с малым диапазоном терапевтической концентрации.

Передозировка

зафиксированы некоторые случаи. Симптоматическое лечение и поддерживающая терапия.

Условия хранения

в сухом месте при температуре до 30 °С.

Список городов для доставки

Абай Акколь Аксай Аксу Актау Актобе Алга Алматы Аральск Аркалык Арысь Астана Атбасар Атырау Аягоз Байконыр Балхаш Булаево Державинск Ерейментау Есик Есиль Жанаозен Жанатас Жаркент Жезказган Жем Жетысай Житикара Зайсан Зыряновск Казалинск Кандыагаш Капчагай Караганда Каражал Каратау Каркаралинск Каскелен Кентау Кокшетау Костанай Кульсары Курчатов Кызылорда Ленгер Лисаковск Макинск Мамлютка Павлодар Петропавловск Приозёрск Риддер Рудный Сарань Сарканд Сарыагаш Сатпаев Семей Сергеевка Серебрянск Степногорск Степняк Тайынша Талгар Талдыкорган Тараз Текели Темир Темиртау Туркестан Уральск Усть-Каменогорск Ушарал Уштобе Форт-Шевченко Хромтау Шардара Шалкар Шар Шахтинск Шемонаиха Шу Шымкент Щучинск Экибастуз Эмба



Сервис Ликитория помогает найти, зарезервировать, купить по цене производителя ФЕМАРА (летрозол) / FEMARA (letrozole) или подобрать к данному препарату аналоги и заменители, ознакомиться с инструкцией и описанием.
Выбранные Вами лекарства и препараты могут быть доставлены по указанному Вами адресу в Казахстане - Алматы, Астане, других городах.



Смотрите также аналоги:

табл. п/о 2,5 мг / 30 шт.
Novartis Pharma

    19143 тенге
в заказ!
табл. п/о 2,5 мг / 30 шт.
Worldbrige

Доступно под заказ
в заказ!
табл. п/о 2,5 мг блистер / 30 шт.
Teva

    59719 тенге
в заказ!
табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг контурн. ячейк. уп. / 30 шт.
Фармак

    15700 тенге
в заказ!
табл. п/о 2,5 мг блистер / 30 шт.
Egis

    25346 тенге
в заказ!
Помощь
Как найти медикаменты
Найти интересующее лекарство и его аналоги Вы сможете даже, если не уверены в правильности написания его названия.
Подробнее
Обмен и возврат медикаментов
Согласно Правилам реализации лекарственных средств лекарственные средства, предметы санитарной гигиены, лекарственные косметические средства должного качества не подлежат обмену или возврату.
Подробнее
Поиск и резервирование лекарств, препаратов, медикаментов
Информация о поиске на сервисе Ликитория
Подробнее
Способы оплаты
14 Февраля 2021
С Днем святого Валентина, желаем всем любимых и любящих людей!
09 Февраля 2021
Если Вы ждёте какого-то особого знака или повода заняться своим здоровьем..
specpredlozhenie
ФЕМАРА (летрозол) / FEMARA (letrozole)
ФЕМАРА (летрозол) / FEMARA (letrozole)
табл. п/о 2,5 мг / 30 шт.
    19143 тенге
ЛЕТОРАЙП / LETORAYP
ЛЕТОРАЙП / LETORAYP
табл. п/о 2,5 мг / 30 шт.
Доступно под заказ
ЛЕТРОЗОЛ ТЕВА (летрозол) / LETROZOLE TEVA (letrozole)
ЛЕТРОЗОЛ ТЕВА (летрозол) / LETROZOLE TEVA (letrozole)
табл. п/о 2,5 мг блистер / 30 шт.
    59719 тенге
ЛЕТРОМАРА / LETROMARA
ЛЕТРОМАРА / LETROMARA
табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг контурн. ячейк. уп. / 30 шт.
    15700 тенге
ЭТРУЗИЛ (Летрозол) / ETRUZIL
ЭТРУЗИЛ (Летрозол) / ETRUZIL
табл. п/о 2,5 мг блистер / 30 шт.
    25346 тенге