Описание

НПВП группы оксикамов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее действие.
Мелоксикам — высокоселективный ингибитор изофермента ЦОГ-2, не влияет на индуцированную колагеном или арахидоновой кислотой агрегацию тромбоцитов, существенным образом тормозит продукцию тромбоцитами тромбоксана.
Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана на классических моделях воспалительных процессов. Механизм его действия связан с торможением синтеза простагландинов, являющихся медиаторами воспалительных процессов.
Биодоступность мелоксикама при пероральном применении в среднем составляет 89%. Мелоксикам медленно всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-5 ч после применения; концентрация в синовиальной жидкости составляет 40-50% концентрации в плазме крови.
Для доз 7,5 и 15 мг средняя концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе и составляет 0,4-1,0 мг/л для дозы 7,5 мг и 0,8-2,0 мг/л для дозы 15 мг (Сmin и Cmax в состоянии равновесия).
Мелоксикам в значительной мере связывается с белками плазмы крови, главным образом (99%) с альбуминами.
Метаболизированный мелоксикам образутся главным образом за счет окисления метильного радикала до тиазолилового кольца. 3% принятой дозы выводится в неизменном виде. Половина вещества выводится с мочой, а другая — с калом. Средний период полувыведения составляет приблизительно 20 ч. Постоянная концентрация препарата достигается на протяжении 5 дней.
Клиренс препарата составляет в среднем 8 мин. Клиренс снижен у пациентов преклонного возраста. Объем распределения незначительный, в среднем — 11 л. Вариабельность для отдельных людей составляет 30-40%.
При существенной почечной недостаточности объем распределения увеличивается, в связи с этим не рекомендуется превышать суточную дозу, которая составляет 7,5 мг.