Описание

гликопептидный антибиотик для системного применения, продукт ферментации Acinoplanes teichomyceticus. Обладает бактерицидной активностью в отношении аэробных и анаэробных грамположительных бактерий. Тейкопланин ингибирует рост чувствительных микроорганизмов за счет вмешательства в биосинтез мембран клеток в местах, отличных от мест действия бета-лактамных антибиотиков. In vitro установлено, что тейкопланин активен в отношении стафилококков (включая резистентные к метициллину и другим бета-лактамным антибиотикам штаммы), стрептококков, энтерококков, дифтероидов и клостридий, включая Clostridium difficile. Тейкопланин не вызывает развития бактериальной резистентности и перекрестной резистентности in vitro с пенициллинами, цефалоспоринами, макролидами, тетрациклинами, хлорамфениколом, аминогликозидами и рифампицином. Некоторая перекрестная резистентность энтерококков наблюдалась между тейкопланином и ванкомицином.
Таргоцид активен в отношении таких грамположительных аэробов: палочкоподобных бактерий, листерий, родококков/эритрококков, стафилококков — золотистого и незолотистого (в 5-15%), стрептококков, в том числе St. pneumoniae; анаэробов: клостридий, пептострептококков, эубактерий, Propionibacterium acnes.
К устойчивым к тейкопланину микроорганизмам относятся грамположительные аэробы, такие как актиномицеты, эризипелотрикс, гетероферментативные лактобациллы, Leuconostoc, Nocardia asteroides, Рediococcus; а также грамотрицательные аэробы, такие как кокки; бациллы и прочие микроорганизмы — хламидии, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, трепонемы.
Тейкопланин может применяться только парентерально, поскольку не всасывается после приема внутрь. После в/м введения препарата в разовой дозе 3-6 мг/кг биодоступность составляет 90-94%. Профиль концентрации препарата в сыворотке крови после в/в введения характеризуется двухфазным распределением с быстрой и продолжительной фазами и составляет приблизительно 0,3-3 ч; период полувыведения — от 70 до 100 ч. Такой продолжительный период полувыведения позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Концентрация препарата в сыворотке крови через 5 мин после разовой в/в инъекции в дозе 3 или 6 мг/кг у здоровых лиц составляет соответственно 53,4 и 111,8 мг/л. Тейкопланин легко проникает в кожу, миокард, легочную ткань; плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкость, кости и достигает в них максимальной концентрации, которая сопоставима с таковой в сыворотке крови после в/м инъекции. Тейкопланин проникает в лейкоциты и повышает их антибактериальную активность. В СМЖ, эритроциты и жировую ткань тейкопланин практически не поступает.
Приблизительно 90-95% тейкопланина связывается с белками плазмы крови. При парентеральном применении активное вещество метаболизируется лишь на 3% (в настоящее время не идентифицирован ни один метаболит тейкопланина); приблизительно 80% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде за 16 дней. У лиц с нормальной функцией почек тейкопланин практически полностью выводится в неизмененном виде с мочой. При почечной недостаточности тейкопланин выводится медленнее, наблюдается нарушение соотношения между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. У лиц пожилого возраста вследствие ухудшения функции почек тейкопланин выводится медленнее.