Описание

пефлоксацин — синтетическое противомикробное средство группы фторхинолонов. Обладает широким спектром действия, особенно активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий и стафилококков. Активен также в отношении внутриклеточных возбудителей. Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в состоянии деления (фаза роста), так и в стадии покоя (клеточные ассоциации в ограниченных полостях, детритах, абсцессах, а также в тканевых субстратах, инкапсулирующих инородные тела). Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерий, оказывая воздействие на РНК и на синтез белка в микробных клетках. Имеет широкий спектр антибактериальной активности, при этом весьма активен в отношении грамотрицательных бактерий и стафилококков. Проявляет активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию других антимикробных средств. К пефлоксацину чувствительны: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индолположительный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp.
После перорального применения быстро всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 90 мин после приема. Период полураспада пефлоксацина составляет примерно 8 ч. Хорошо проникает в ткани и органы (в том числе в миокард, ЦНС, слизистую оболочку бронхов, костную ткань). Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде, частично в виде активных метаболитов — диметил-пефлоксацина (норфлоксацина), пефлоксацин-Н-окиси и пефлоксацина глюкуронида. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты можно определить в моче через 84 ч после введения последней дозы.