Описание

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Дутастерид — ингибитор 5-α-редуктазы, тормозит как тип 1, так и тип 2 изоферментов 5-α-редуктазы, отвечающих за преобразование тестостерона в 5-α-дигидротестостерон. Дигидротестостерон — андроген, в первую очередь отвечающий за гиперплазию ткани предстательной железы. Максимальное снижение дигидротестостерона на фоне приема Аводарта зависит от дозы и наблюдается в первые 1–2 нед. После 1-й и 2–й недели лечения Аводартом в суточной дозе 0,5 мг средняя концентрация дигидротестостерона снижается на 85 и 90% соответственно.
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, получавших 0,5 мг дутастерида в сутки, среднее снижение уровня дигидротестостерона составляло 94% через 1 год и 93% — через 2 года лечения, средний уровень тестостерона повышался на 19% через 1 и 2 года. Это ожидаемое следствие торможения 5-α-редуктазы, и оно не приводит к проявлению различных известных побочных эффектов.
По данным мультицентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований с участием 4325 мужчин с гиперплазией предстательной железы (30 см3) применение Аводарта в дозе 0,5 мг/сут приводило к предотвращению прогрессирования заболевания как путем снижения риска острой задержки мочи и необходимости в хирургическом вмешательстве, так и статистически достоверным улучшением состояния нижних мочевыводящих путей, увеличением скорости мочеиспускания и уменьшением объема предстательной железы по сравнению с плацебо. Все вышеупомянутые изменения отмечали на протяжении 24 мес.
Фармакокинетика. Дутастерид применяют внутрь в форме р-ра в мягких желатиновых капсулах. После приема разовой дозы 0,5 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 1–3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 60% и не зависит от приема пищи.