Описание

азитромицин — антибактериальное средство широкого спектра действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. viridans; стрептококки групп C, F и G; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробы: Bacteroides bivins, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не действует на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Азитромицин быстро всасывается в ЖКТ, что обусловлено его липофильностью и стабильностью в кислой среде желудка. Биодоступность составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови при приеме внутрь 0,5 г азитромицина отмечается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполового тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и внутри клеток в 10-15 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также с его способностью проникать в клетки эукариотов и накапливаться в среде с низким pН, в лизосомах. Это в свою очередь предполагает большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат к месту инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и его накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствуют повышению антимикробной активности препарата in vivo. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В очагах воспаления азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 суток после приема последней дозы препарата, что позволило разработать непродолжительные (3- 5-дневные) курсы лечения.
Элиминация азитромицина из сыворотки крови происходит в 2 этапа: между 8 и 24 ч после приема препарата (период полувыведения составляет 14-20 ч) и между 24 и 72 ч после приема (период полувыведения составляет 41 ч), что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.