Описание

азитромицин (9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А, дигидрат) — представитель новой группы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром противомикробного (бактериостатического) действия. К азитромицину чувствительны грамположительные (Streptococcus pneumoniae, Str. pуogenes, Str. agalactiae, Str. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамотрицательные (Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторые анаэробные (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.) микроорганизмы, а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacteria avium, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты (Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не действует на микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Противомикробное действие осуществляется за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом, угнетения пептидтранслоказы в стадии трансляции и подавления биосинтеза белка, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий.
Азитромицин быстро всасывается d пищеварительном тракте, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. После однократного приема 0,5 г препарата биодоступность составляет 37%. Препарат хорошо проникает в органы и ткани дыхательной и мочеполовой систем, в частности в предстательную железу, а также в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях в 10-15 раз выше, чем в сыворотке крови. Период полувыведения составляет 68 ч. Высокая концентрация в тканях и медленное выведение из тканей обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазматический клиренс. Установлено, что фагоциты доставляют препарат в очаги инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует противомикробной активности препарата.
Элиминация азитромицина из сыворотки крови осуществляется в два этапа: период полувыведения в первой фазе составляет 14-20 ч, во второй фазе — 41 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику: на 52% снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови. Азитромицин деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не активны. С желчью в неизмененном виде выводится 50%, с мочой — 6%. У мужчин пожилого возраста (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — повышается максимальная концентрация препарата в плазме крови на 30-50%.