Описание
Фармакодинамика. Азитромицин — антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. При соединении с 50S-субъединицей рибосом угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, угнетает синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен относительно грамположительных кокков: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Leionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobaccteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdofei. Неактивен относительно грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.Фармакокинетика. В/в введение азитромицина создает высокие концентрации в плазме крови. При инфузии 500 мг антибиотика на протяжении 1 ч (концентрация р-ра 2 мг/мл) Сmax в плазме достигает 3,6 мг/л. Остаточная концентрация до конца 24-го часа составляет 0,2 мг/л. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, предстательную железу, кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток (эффективен при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрация в очаге воспаления (на 24–34%) достоверно выше, чем в здоровых тканях, коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях на протяжении 5–7 дней после применения последней дозы.
