Описание
Фармакодинамика. Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Оказывает бактерицидное действие на S. pyogenes, S. pneumoniae и H. influenzae, но выявляет бактериостатическое действие относительно стафилококков и большинства аэробных грамотрицательных бактерий.Активен относительно таких микроорганизмов:аэробные грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А)), Corynebacterium diphteriae;аэробные грамотрицательные бактерии — Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella multocida;анаэробные бактерии — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;внутриклеточные и другие микроорганизмы, в том числе: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urealyticum.Существует полная перекрестная резистентность между эритромицином, азитромицином, другими макролидами и линкозамидами относительно Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентные S. aureus (MRSA).Азитромицин менее активен по сравнению с эритромицином и кларитромицином относительно энтерококков, чувствительных к эритромицину.Фармакокинетика. Быстро абсорбируется в ЖКТ, что обусловлено его стойкостью в кислой среде и липофильностью.Биодоступность составляет около 37%. Сmax в плазме крови достигается на протяжении 2–3 ч после приема препарата в дозе 500 мг.Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Скапливается внутриклеточно, за счет чего концентрация препарата в тканях почти в 10–50 раз превышает его концентрацию в плазме крови. Это обусловлено низкой степенью связывания азитромицина с белками плазмы крови.Азитромицин в большом количестве накапливается в фагоцитах и фибробластах. Фагоциты транспортируют препарат к месту воспаления. Сохраняется бактерицидная концентрация азитромицина в месте воспаления на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет проводить короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в два этапа: от 8 до 24 ч после приема препарата T1/2 составляет 14–20 ч; и в интервале 24–72 ч — 41 ч, что дает возможность применять препарат 1 раз в сутки. 50% препарата выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой.
