Описание
азитромицин (2R,3S,4R,5R,8R, 10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-б-L-рибо-гексопиранозил)окси]-2-этил-3,4,10-тригидрокси-3,5,6,8,10,12, 14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламино)-в-D-ксило-гексопиранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-он дигидрат) — представитель подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы микроорганизмов, подавляя РНК-зависимый синтез белка. Замедляет рост и размножение бактерий, в высокой концентрации оказывает бактерицидный эффект. Обладает широким спектром антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Str. viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spр., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
После приема внутрь азитромицин быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема азитромицина внутрь достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация Азицина в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови. В наиболее высокой концентрации препарат накапливается в миндалинах, бронхиальном секрете, слизистой оболочке бронхов, в жидкости, покрывающей эпителий альвеол, в экссудате среднего уха, слизистой придатков носа. Через 24-96 ч после приема концентрация Азицина в слизистой оболочке бронхов в 200 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме крови достигается через 5-7 сут. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза, обеспечивая достоверно более высокую концентрацию антибиотика в очаге инфекции, чем в здоровых тканях.
После приема внутрь более 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, приблизительно 4,5% — с мочой в течение 72 ч, остальная часть метаболизируется в печени путем деметилирования.
Период полувыведения составляет в среднем 35-50 ч, а в некоторых случаях — до 80 ч. У больных с функциональной недостаточностью печени и почек период полувыведения увеличивается.
