Описание

метопролол — селективный блокатор ?1-адренорецепторов, является рацемической смесью S- и R-изомеров. Способность селективно блокировать ?1-адренорецепторы присуща только левовращающему S(-)-изомеру, в то время как R(+)-изомер не обеспечивает положительного терапевтического влияния. Соотношение активности между S- и R-изомерами составляет 33:1 благодаря большему сродству S-метопролола к ?1-адренорецепторам, чем у R-формы. Результаты рандомизированного двойного слепого клинического исследования показали, что S(-)-метопролол в дозе 50 мг имеет такую же активность, как рацемический метопролол в дозе 100 мг. Уменьшает сердечный выброс и снижает систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и в итоге снижением периферического симпатического влияния. Клинический эффект блокады ?1-адренорецепторов сохраняется в течение 24 ч. Антиангинальный эффект — следствие снижения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV-узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Вследствие избирательного действия S-метопролола на ?1-адренорецепторы снижается риск бронхоспазма (у пациентов с БА меньше ухудшается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.
Биодоступность — 95%. Период полувыведения составляет 6-7 ч. У пациентов пожилого возраста не отмечают значительных изменений фармакокинетики метопролола по сравнению с больными молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек