Описание

хинаприл преобразуется в печени до активного метаболита — хинаприлата, являющегося ингибитором АПФ. АПФ катализирует преобразование ангиотензина I в ангиотензин II, который вызывает сужение сосудов и повышение АД. Хинаприл угнетает действие АПФ в сыворотке крови и тканях.
Хинаприл понижает уровень ангиотензина II, альдостерона в плазме крови и тканях, одновременно повышая концентрацию вазодилатационных простагландинов и кининов. Уменьшение секреции альдостерона хинаприлатом вызывает ускорение выведения натрия с мочой и задержку калия. Это снижает сопротивление периферических сосудов и АД, давление в легочной артерии, увеличивает объем тока крови в почках, а также сердечный индекс.
После приема внутрь в пищеварительном тракте абсорбируется почти 60% хинаприла. Его концентрация (дозозависимая) в крови достигает максимума через 1 ч после приема. Концентрация хинаприлата в крови достигает максимума через 2 ч после применения. При повторных приемах препарата концентрации хинаприла и хинаприлата в крови выравниваются на 2-3-й день лечения.
Одновременный прием пищи увеличивает период абсорбции хинаприла, однако не влияет на его биологическое действие. Хинаприл и хинаприлат связываются с белками плазмы крови на 97%. В экспериментах на крысах установлено, что хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Поскольку после всасывания хинаприл метаболизируется в печени до активного метаболита — хинаприлата, у пациентов с нарушением функции печени метаболизм хинаприла до хинаприлата нарушен, поэтому концентрация активного метаболита у этих пациентов по сравнению со здоровыми лицами снижена.
Период полувыведения хинаприла — почти 1 ч, а хинаприлата — почти 2 ч. Скорость выведения зависит от функции почек. Чем выраженней нарушение функции почек, тем длительнее период выведения.
Почти 60% дозы выводится с мочой, остальная часть с калом.