Описание

Фармакодинамика. Каберголин — синтетический алкалоид спорыньи и эрголиновое производное, оказывает выраженный и продолжительный пролактинснижающий эффект.
Пролактинснижающий эффект является дозозависимым. Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема препарата и сохраняется на протяжении 2–3 нед. Эффект продолжительного действия означает, что однократной дозы достаточно для того, чтобы остановить стимуляцию секреции молока. При лечении гиперпролактинемии уровень пролактина в сыворотке крови нормализуется в течение 2–4 нед после достижения оптимальной дозы. Уровень пролактина может все еще существенно снижаться и на протяжении нескольких месяцев после прекращения лечения.
Что касается эндокринологических эффектов каберголина, не связанных с антипролактинемическим эффектом, то данные, полученные в экспериментах на животных, подтверждают, что исследуемый препарат оказывает избирательное действие без влияния на основную секрецию других гипофизарных гормонов или кортизола.
Фармакодинамическое действие каберголина не коррелирует с терапевтическим эффектом, касается лишь снижения АД. Максимальный гипотензивный эффект однократной дозы каберголина достигается обычно на протяжении первых 6 ч после приема препарата, причем максимальное снижение АД и частота возникновения такого эффекта являются дозозависимыми.
Фармакокинетика
Абсорбция. Каберголин быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Распределение. Эксперименты in vitro показали, что каберголин в концентрациях 0,1–10 нг/мл на 41–42% связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация. Основным метаболитом, идентифицированным в моче, является 6-алил-8 β-карбокси-эрголин, составляющий 4–6% дозы. Три других метаболита составляют суммарно <3% дозы. Активность метаболитов относительно ингибиции секреции пролактина, исследованная in vitro, значительно ниже каберголина. Выведение. T1/2 каберголина продолжительный: 79–115 ч у больных с гиперпролактинемией. Через 10 дней после приема препарата приблизительно 18 и 72% дозы оказываются в моче и кале соответственно. 2–3% дозы определяются в моче в неизмененном виде.