Описание

Фармакодинамика. Альдазол — противогельминтное средство широкого спектра действия, активен по отношению к патогенным простейшим. Действует на кишечные и тканевые формы паразитов; активен относительно яиц, личинок и взрослых гельминтов.Механизм действия препарата обусловлен избирательным угнетением полимеризации бета-тубулина, деструкцией цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; угнетением утилизации глюкозы, блокированием передвижения секреторных гранул и других органел в мышечных клетках круглых гельминтов, что приводит к гибели гельминтов.Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, в том числе нематод — Ascaris lumbricoides, Trichiurus trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongiloides stercoralis, Cutaneous Larva Migrans;цестод — Hymenolepsis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематод — Opisthorhis viverrini, Clonorchis sinensis; простейших — Giardia lamblia (intestinalis и duodenalis); относительно тканевых паразитов, в том числе цистного эхинококкоза (Echinococcus granulosus) и альвеолярного эхинококкоза (Echinococcus multilocularis). Препарат уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с цистами гранулярного эхинококка. При цистах, вызванных инвазией Echinococcus multilocularis, у большинства пациентов наблюдается улучшение или стабилизация течения заболевания, у части больных — полное излечение. Препарат также эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызванного инвазией личинок свиного цепня Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis.
Фармакокинетика. Альбендазол абсорбируется в ЖКТ (<5%); в неизменном виде не определяется в плазме крови. Биодоступность при применении внутрь низкая (около 30%). Одновременное применение жирной пищи приблизительно в 5 раз повышает абсорбцию альбендазола.Быстро метаболизируется при первом прохождении через печень. Первичный метаболит — альбендазола сульфоксид — обладает половинной активностью исходного вещества. Максимальная концентрация альбендазола сульфоксида в плазме крови достигается в течение 2–5 ч после применения; связывание с белками плазмы крови — 70%. Альбендазола сульфоксид практически полностью распределяется в организме; определяется в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, СМЖ.Альбендазола сульфоксид в печени превращается в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, фармакологически неактивные. Период полувыведения альбендазола сульфоксида из плазмы крови — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов преимущественно почками, а также с желчью.При длительном применении препарата в высоких дозах его элиминация из цист длится несколько недель.При нарушении функции почек общий клиренс альбендазола и его основного метаболита не изменяется.При нарушении функции печени биодоступность альбендазола повышается; максимальная концентрация альбендазола сульфоксида в плазме крови повышается в 2 раза и удлиняется период его полувыведения.