Описание

пероральный гипогликемизирующий препарат, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина ?-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Глимепирид обладает высокой биодоступностью. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч после приема внутрь. После многократного приема препарата внутрь в суточной дозе 4 мг создается концентрация 309 нг/мл, существует линейное соотношение между дозой и максимальной концентрацией, а также между дозой и AUC. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Период полувыведения составляет 5-8 ч. После приема препарата в высокой дозе период полувыведения увеличивается. После однократного приема внутрь около 58% препарата выводится с мочой в виде метаболитов и 35% — с калом.
Неизмененный препарат в моче не определяется. В моче и кале идентифицированы два метаболита, образующиеся вследствие метаболизма в печени с участием фермента СYР2C9: гидрокси-производное и карбокси-производное. Терминальные периоды полувыведения этих метаболитов после приема глимепирида внутрь составляют 3-6 и 5-6 ч соответственно.
Информация о применении Амарила при почечной недостаточности ограничена. Пациенты с нарушением функции почек могут быть более чувствительными к гипогликемизирующему эффекту Амарила.
У пациентов с почечной недостаточностью с низким клиренсом креатинина (<27,4 мл/мин) отмечается тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижения его средней концентрации в сыворотке крови вероятно вследствие более быстрой элиминации из-за сниженного связывания с белками. Увеличивается почечная элиминация двух метаболитов. При клиренсе креатинина <22 мл/мин адекватный контроль уровня глюкозы в крови возможен при назначении в дозе 1 мг/сут. Экспериментально установлено, что глимепирид экскретируется с грудным молоком. Неизвестно, выводится ли глимепирид при проведении диализа.