Описание
амброксол (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромбензил)амино]-циклогексанола гидрохлорид) относится к секретолитическим и секретомоторным лекарственным средствам группы бензиламинов. Обладает выраженным отхаркивающим эффектом. Механизм действия препарата обусловлен стимуляцией серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, повышением продукции слизистого секрета и нормализацией нарушенного при патологических процессах в легких соотношения серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом за счет активации высвобождения лизосомальных гидролитических ферментов из клеток Кларка снижается вязкость мокроты. Амброксол повышает содержание сурфактанта в легких, что обусловлено усилением его образования в альвеолоцитах и торможением его распада. Препарат повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия, усиливая мукоцилиарный клиренс. В незначительной степени подавляет кашель.
Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер и стимулирует внутриутробный синтез сурфактанта в легких плода, что позволяет его использовать для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных. Препарат не вызывает бронхиальной гиперсекреции, снижает гиперреактивность бронхов — один из основных факторов развития атопической БА. Амброксол эффективнее своего предшественника — бромгексина, нетоксичен и хорошо переносится больными. Действие ретард-формы амброксола сохраняется через 9-10 ч после приема внутрь.
При пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется и хорошо проникает в легочную ткань. Степень связывания с белками плазмы крови — 80%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч после приема препарата и удерживается в течение 10-12 ч. Метаболизируется в печени с образованием дибромантраниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов. Выводится с мочой, 90% — в виде водорастворимых метаболитов, в неизмененном виде — 5%. Период полувыведения удлиняется при тяжелой хронической почечной недостаточности, но не изменяется при нарушении функции печени.
