Описание

обладает антиаритмической и антиангинальной активностью. По классификации Воган-Вильямса амиодарон относится к антиаритмическим средствам III класса, хотя имеет и некоторые свойства антиаритмических средств I, II и IV класса. Он блокирует преимущественно калиевые, а также натриевые и кальциевые каналы и неконкурентно угнетает эффект стимулирования ?- и ?-адренорецепторов. Антиаритмическое действие амиодарона связано со способностью увеличивать продолжительность потенциала действия кардиомиоцитов, эффективного рефрактерного периода предсердий и желудочков, AV-узла и проводящей системы сердца, которое сопровождается снижением автоматизма синусного узла, замедлением AV-проводимости, снижения возбудимости кардиомиоцитов. Антиангинальное действие реализуется за счет уменьшения потребности миокарда в кислороде (снижение ЧСС и уменьшение постнагрузки) и снижения сопротивления коронарных сосудов.
Антиаритмический эффект амиодарона развивается приблизительно через 7 дней после начала лечения и достигает максимума через 15-30 дней. После прекращения лечения эффект сохраняется еще на протяжении 10-30 дней.
Амиодарон медленно всасывается при пероральном приеме. Его биодоступность составляет приблизительно 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-7 ч после однократного приема; постоянная терапевтическая концентрация достигается через 90-150 дней приема. Амиодарон метаболизируется в основном в печени с образованием дезэтиламиодарона, который имеет аналогичные фармакологические свойства. Выводится преимущественно с калом и лишь небольшая часть — с мочой. Период полувыведения в среднем составляет от 3,2 до 20,7 ч как после однократного приема внутрь, так и после в/в введения; при продолжительной терапии период полувыведения составляет в среднем 53±24 дня. Препарат связывается с рецепторами в тканях, вследствие чего наблюдается его кумуляция.