Описание

Фармакодинамика. Амикацин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную стенку бактерий, необратимо связывается с 30S-субъединицей бактериальных рибосом и таким образом угнетает синтез белка микроорганизма, что в конечном результате приводит к его гибели. Обладает высокой бактерицидной активностью относительно грамположительных микроорганизмов: Stарhуlососсus sрр. (в том числе пенициллинрезистентных); грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Кlebsiella sрр., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Рrоvidencia sрр., Рseudomonas аeruginosa, Salmonella sрр., Shigella spp., Yersinia enterocolitica. По активности превышает гентамицин относительно Кlеbsiellа spp. и Рrоvidеnсiа spp. Неактивен относительно анаэробных бактерий.Фармакокинетика. При в/м введении быстро и полностью всасывается. Распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, жидкость абсцессов, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Высокие концентрации выявляют в моче. Низкие концентрации отмечают в желчи, грудном молоке, бронхиальном секрете, мокроте и ликворе. При воспалении мозговых оболочек проникновение в ликвор повышается. Проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации отмечают в органах с хорошей васкуляризацией: печень, легкие, особенно почки, где препарат накапливается в корковом слое. T1/2: взрослые — 2–4 ч; дети (новорожденные) — 5–8 ч, дети более старшего возраста — 2,5–4 ч. Выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации на 75–95%.