Описание

амлодипин является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Подавляет трансмембранное поступление ионов кальция и снижает концентрацию кальция в кардиомиоцитах и гладкомышечных клетках. Действует в основном на периферические кровеносные и коронарные сосуды.
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен расширением периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению повышенного АД.
Противоишемическое действие амлодипина при стенокардии может реализовываться двумя путями: во-первых, ОПСС (постнагрузка) снижается за счет расширения периферических артериол, без существенных изменений ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, поступление кислорода в миокард увеличивается в результате расширения коронарных артерий.
После приема внутрь амлодипин постепенно всасывается из ЖКТ. Пик концентрации в плазме крови регистрируется через 6-9 ч. Биодоступность препарата составляет 65%. Более 95% амлодипина связывается с протеинами плазмы крови. Прием пищи не влияет на скорость абсорбции и биодоступность препарата. Стабильная концентрация в плазме крови достигается через 1 нед приема препарата. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, 25% — с калом. Период полувыведения амлодипина составляет от 35 до 40 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Выведение препарата происходит медленнее у пациентов пожилого возраста.