Описание

амлодипин (3-этил-5-метиловый эфир(±)-2-[(аминометокси)-метил]-4-(о-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты) — дигидропиридиновый антагонист ионов кальция (блокатор медленных Са2+-каналов). Блокирует трансмембранный поток ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов, а также кардиомиоциты. Проявляет вазодилатирующий, антигипертензивный, антиангинальный, спазмолитический эффекты. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает выраженной артериальной гипотензии, обеспечивая при однократном приеме в сутки клинически значимое плавное снижение АД и его контроль на протяжении 24 ч.
Амлодипин оказывает антиангинальное действие за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце, расширения коронарных сосудов в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда. Снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Увеличивает клубочковую фильтрацию, незначительно повышает натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения, амлодипин практически не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренинангиотензиновую систему.
Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет приблизительно 35 ч. Экскретируется с мочой как в неизмененном виде (10%), так и в форме метаболитов (60%).