Описание

амлодипин (3-этил-5-метил(4RS)-(2-хлорфенил)-2-[-((1RS),2дикарбокси-этиламино)-этоксиметил]-6-метил-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилата) обладает антиангинальными и антигипертензивными свойствами. Блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциалзависимые медленные кальциевые каналы L-типа в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Амлодипин имеет более выраженную селективность относительно гладких мышц сосудов по сравнению с миокардом. Поэтому основным гемодинамическим эффектом препарата считают системную периферическую вазодилатацию, приводящую к снижению ОПСС, и как следствие этого — антигипертензивный эффект. Антиангинальное действие амлодипина связано с уменьшением постнагрузки на сердце (благодаря системной вазодилатации) и снижением в результате этого потребности миокарда в кислороде. Кроме того, амлодипин оказывает непосредственное коронаролитическое действие, предотвращает развитие коронароспазма.
Действие амлодипина может быть обусловлено улучшением диастолического расслабления левого желудочка (нормализация диастолического наполнения).
Длительное применение препарата препятствует прогрессированию атеросклеротических изменений сосудов.
Амлодипин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте после приема в терапевтических дозах. Прием пищи практически не влияет на процесс абсорбции. Биодоступность составляет 64-80%, может увеличиваться при нарушении функции печени. Максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема внутрь. Приблизительно 97% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения равен 21 л/кг. Амлодипин активно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения амлодипина составляет 35-50 ч, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. Равновесное состояние достигается после регулярного приема препарата в течение 7-8 дней. До 60% введенной дозы амлодипина выводится почками в виде неактивных метаболитов, почти 10% — в неизмененном виде.