Описание

амлодипин — дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения. Блокирует медленные Са2+-каналы, угнетает трансмембранное перемещение ионов Са2+ преимущественно в клетки гладких мышц сосудов и кардиомиоциты. Оказывает вазодилататорное, антигипертензивное, антиангинальное и спазмолитическое действие.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Благодаря медленному началу действия и пролонгированному эффекту не вызывает артериальной гипотензии, обеспечивая при однократном приеме в суточной дозе клинически ощутимое плавное снижение АД на протяжении 24 ч. Антиангинальное действие Амлоприла-Дарница связано с расширением как коронарных сосудов, так и периферических артериол, уменьшением постнагрузки на сердце без рефлекторного повышения ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в энергии и кислороде. Уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка. Есть сведения об антиатеросклеротических свойствах препарата. Амлоприл-Дарница несколько угнетает агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, натрийурез и диурез. В отличие от дигидропиридиновых антагонистов кальция первого поколения Амлоприл-Дарница не повышает уровень катехоламинов в плазме крови и не стимулирует ренин-ангиотензивную систему. При приеме внутрь быстро и практически полностью (около 100%) всасывается в пищеварительном тракте. Амлоприл-Дарница имеет высокую биодоступность (60-80 %), объем распределения достигает 21 л/кг, что значительно превышает другие дигидропиридиновые антагонисты кальция. Амлодипин медленно связывается с рецепторами, которые обусловливают длительный период полувыведения (35-50 ч). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой и калом. Относительно медленная скорость метаболизма и выведения амлодипина также обеспечивает пролонгированное действие препарата. У людей преклонного возраста клиренс амлодипина из плазмы крови замедляется, поэтому несколько изменяется фармакинетический профиль, увеличивается период полувыведения (до 64 ч). Почечная недостаточность существенно не влияет на концентрацию амлодипина в плазме крови и период полувыведения, поэтому препарат разрешается применять для лечения АГ у больных с почечной недостаточностью.