Описание
Фармакодинамика. Ампициллин обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus mirabilis, некоторых штаммов Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.Препарат разрушается пенициллиназой и потому не действует на пенициллиназообразующие штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки микроорганизмов, которые делятся. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую стойкость бактериальной клетки, что приводит к ее гибели (лизису).Фармакокинетика. При в/м или в/в введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Cmax в крови выявляется через 15 мин при в/в и через 30 мин–1 ч после в/м. При в/м введении 0,5–1,0 г ампициллина с интервалом между введениями 4–6 ч в крови поддерживается терапевтическая концентрация препарата.Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, выявляется в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может выявляться в концентрациях в 4–100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы крови. Не проникает через ГЭБ. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично — с желчью; у женщин, кормящих грудью, — с молоком. В течение 12 ч с мочой экскретируется 45–70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в плазме крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с нормальной функцией почек. T1/2 увеличивается от 1–2 ч в норме до 10–12 ч. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в высоких дозах и длительно.
