Описание

рамиприл после всасывания метаболизируется в печени с образованием рамиприлата. Рамиприлат является мощным ингибитором АПФ с продолжительным действием. Угнетение активности АПФ приводит к снижению концентрации в плазме крови ангиотензина II, повышению концентрации ренина, усилению эффектов брадикинина и к снижению секреции альдостерона. Последнее может обусловить повышение уровня калия в сыворотке крови. У пациентов с АГ гипотензивный эффект рамиприла и его влияние на гемодинамику обусловлены уменьшением ОПСС, приводящему к постепенному снижению АД. ЧСС обычно не изменяется. При продолжительном лечении происходит уменьшение выраженности гипертрофии левого желудочка без влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 ч после однократного приема, достигает максимума в пределах 3-6 ч и длится на протяжении 24 ч.
Рамиприл также эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности. Его применение у пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности, резистентной к терапии, и уменьшает частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Препарат также снижает общую смертность и потребность в проведении реваскуляризации, а также задерживает начало и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Рамиприл значительно уменьшает микроальбуминурию и риск развития нефропатии.
Рамиприл быстро всасывается в ЖКТ. Абсорбция составляет 50-60% и не зависит от пищи. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается на протяжении 1 ч после приема. Период полувыведения рамиприла составляет 1 ч.
Рамиприл метаболизируется в печени. Основным метаболитом является рамиприлат, активность которого как ингибитора АПФ в 6 раз выше по сравнению с рамиприлом. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема, равновесная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 дня от начала применения препарата.
Приблизительно 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови.
Рамиприл и рамиприлат в основном выводятся с мочой (приблизительно 60%) преимущественно в виде метаболитов, и менее чем 2% принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.
Выведение рамиприлата имеет несколько фаз. После приема рамиприла в терапевтической дозе конечный период полувыведения составляет 13-17 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью элиминация рамиприла, рамиприлата и их метаболитов замедлена, поэтому дозу необходимо корректировать в зависимости от функции почек. У больных с печеночной недостаточностью метаболическое преобразование рамиприла в рамиприлат может замедлятся, что приводит к повышению концентрации рамиприла в сыворотке крови.