Описание

антиаритмическое средство. Механизм действия обусловлен блокированием ионных каналов клеточных мембран кардиомиоцитов (главным образом калиевых и в незначительной степени кальциевых и натриевых). Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца, в том числе синусного и AV-узла и желудочков. Снижает автоматизм синусного узла и эктопических очагов, пролонгирует проводимость в волокнах Пуркинье и дополнительными проводящими путями у больных с WPW с-мом.
Препарат проявляет антиангинальный эффект, который обусловлен его антиадренергическим действием. Препарат неконкурентно блокирует б- и в-адренорецепторы. Амиодарон несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД.
Препарат содержит примерно 37,3% йода по массе, имеет высокую липофильность, после перорального приема всасывается медленно и не полностью (20-55% принятой дозы). После однократного приема максимальная концентрация в крови устанавливается через 3-7 ч; имеет большой и вариабельный объем распределения как результат интенсивного накопления в жировой клетчатке и органах с интенсивным кровообращением и кровоснабжением (печень, легкие, селезенка). Связь с белками плазмы крови составляет 96%, а 10-50% препарата проникает сквозь плацентарный барьер; 1/4 часть введенной дозы проникает в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — десэтиламиодарона. Основной путь выведения — с желчью. Период полувыведения препарата при длительной терапии составляет 53±24 дня. Период полувыведения десэтиламиодарона равняется в среднем 61 дню. После прекращения лечения терапевтический уровень амиодарона в плазме крови сохраняется в течение 9 мес. Не выводится при гемодиализе.