Описание

комбинированный препарат, действие которого обусловлено активными компонентами, входящими в его состав.
Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное и антиагрегантное действие. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана. Вследствие снижения продукции простагландинов ослабляется их пирогенное влияние на центры терморегуляции. Кроме того, ухудшается сенсибилизирующее действие простагландинов на чувствительные нервные окончания, что приводит к снижению чувствительности последних к медиаторам боли. Антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено необратимым нарушением синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2, а также ее свойством обратимо блокировать ЦОГ эндотелиальных клеток, в которых синтезируется простациклин, обладающий антиагрегантной активностью.
Фенилэфрина битартрат — симпатомиметик. При взаимодействии с ?-адренорецепторами вызывает сужение артериол слизистой оболочки носа, способствуя уменьшению отека верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа, уменьшает ринорею, слезотечение, облегчает носовое дыхание.
Хлорфенамина малеат является ингибитором Н1-рецепторов гистамина, оказывает противоаллергическое действие, снижает проницаемость сосудов слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей, устраняет зуд в глазах и носу, облегчает чиханье и слезотечение.
Фармакокинетика. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит — салициловую кислоту. Абсорбция ацетилсалициловой и салициловой кислот из пищеварительного тракта происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (кислота ацетилсалициловая) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49-70% для ацетилсалициловой кислоты и 66-98% для салициловой. 50% введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Препарат выделяется в виде метаболитов преимущественно почками. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет 20 мин; салициловой кислоты — увеличивается пропорционально принятой дозе и составляет 2; 4 и 20 ч при дозе 0,5; 1 и 5 г соответственно. Препарат проникает через ГЭБ, а также в грудное молоко и синовиальную жидкость.
Фенилэфрина битартрат абсорбируется в ЖКТ, метаболизируется в стенках кишечника и в печени путем образования сульфатных конъюгатов.
Фенилэфрин и его метаболиты практически полностью выделяются почками, период полувыведения составляет от 21 до 34 ч.
Хлорфенамин относительно медленно абсорбируется в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-6 ч после перорального применения. Период полувыведения около 24 ч у взрослых, 9-11 ч — у детей и более 24 ч — у людей пожилого возраста. 78-90% хлорфенамина связывается с белками плазмы крови и распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Хлорфенамин метаболизируется в основном в печени путем диметилирования, образуя гомо- и диметилпроизводные соединения. Выделение хлорфенамина и его метаболитов осуществляется почками и зависит от рН мочи.