Описание

ацетилцистеин — действующее вещество препарата Ацестад — обладает свойствами муколитика и мукокинетика бронхиального тракта. Благодаря наличию свободной сульфгидрильной группы расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, деполяризует их и уменьшает вязкость мокроты. Мокрота разжижается и значительно увеличивается в объеме. Стимулирует мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активизирует процесс детоксикации. Обладает противовоспалительной активностью путем угнетения образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, обусловливающих развитие острого и хронического воспаления в ткани легких и бронхов. Препарат сохраняет активность и при наличии в дыхательных путях гнойной мокроты. При условии профилактического применения препарата отмечают уменьшение случаев и тяжести обострений ХОБЛ.
Пероральные формы ацетилцистеина быстро и почти полностью всасываются и метаболизируются в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин, цистин и другие смешанные дисульфиды. Биодоступность пероральных форм ацетилцистеина очень низкая (около 10%). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови человека 1-3 ч, максимальная плазменная концентрация нахождения метаболита цистеина около 2 ммоль/л. Связывание белков с ацетилцистеином в пределах 50%.
Экскреция происходит исключительно в форме неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин) через почки. Период полураспада ацетилцистеина в плазме крови составляет около 1 ч и главным образом определяется быстрой печеночной биотрансформацией. Поэтому при снижении функции печени увеличивается период полураспада в плазме крови до 8 ч.
Плацентарная передача, экскреция в грудное молоко и влияние на плод или ребенка не изучены. Не известно, проникает ли ацетилцистеин через ГЭБ человека.