Описание

Фармакодинамика. Противовирусное средство. Препарат особенно активен относительно вируса простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна — Барр. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина — нормального компонента ДНК.Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. В активную форму, которая проявляет противовирусное действие, ацикловир трансформируется только после проникновения в клетку, которая инфицирована вирусом простого герпеса (HSV). После этого под влиянием тимидинкиназы, которую выделяет вирус, ацикловир в результате фосфорилирования в клетках превращается в активный ацикловира монофосфат, который под действием ферментов клетки превращается в ацикловира дифосфат, а потом в активную форму ацикловира трифосфат, которая обладает противовирусной активностью и блокирует репликацию вирусной ДНК. Родственность ацикловира трифосфата к вирусной ДНК-полимеразе в 10–30 раз выше, чем к клеточной ДНК-полимеразе, именно за счет этого ацикловир селективно подавляет активность вирусного фермента. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, в итоге, — к блокированию репликации вируса.Ацикловир во время лечения герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корочек.Фармакокинетика. Во время приема внутрь ацикловир не полностью всасывается в ЖКТ. T1/2 ацикловира у взрослых составляет около 2,9 ч. Большая часть активного вещества выводится в неизменном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9–33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. При хронической почечной недостаточности T1/2 ацикловира значительно удлиняется (до 19,5 ч). Концентрация активного вещества в СМЖ составляет приблизительно 50% от концентрации в плазме крови.Фармакокинетические исследования показали минимальный уровень системной абсорбции ацикловира после повторного местного применения крема Ацивир.