Описание

доксофиллин (7-(1,2-илметил)-3, дигидро-1, диметил-1 Н-пурин-2,6-дион) — производное ксантина, противоастматическое средство.
Доксофиллин действует исключительно на гладкие мышцы легочных сосудов и бронхов, вызывая бронходилатацию. Это связано со способностью ингибировать фермент фосфодиэстеразу, что сопровождается повышением внутриклеточного содержания цАМФ. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что снижает сократительную активность гладких мышц и способствует, в частности, расслаблению мышц бронхов и устранению бронхоспазма. В отличие от других метилксантинов доксофиллин не блокирует аденозиновые рецепторы и не влияет на транспорт ионов кальция. Таким образом, препарат не оказывает стимулирующего действия на ЦНС и не влияет на работу сердца, сосудов и почек.
Период полувыведения доксофиллина составляет более 6 ч, поэтому допускается применение препарата 2-3 раза в сутки до достижения постоянной и эффективной концентрации в плазме крови. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60 мин. Биодоступность при пероральном применении составляет около 62,6%; при значении рН 7,4 количество препарата, которое связывается с белками плазмы крови, составляет около 48%.
При пероральном приеме менее 4% доксофиллина выводится с мочой в неизмененном виде.